400-001-9769
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比美替尼/贝美替尼（Binimetinib，商品名为MEKTOVI）必须与BRAF抑制剂（如恩考芬尼）联合使用，这是基于对BRAF突变驱动的肿瘤信号通路的双重阻断策略。在携带BRAF V600E或V600K突变的肿瘤细胞中，异常的BRAF蛋白持续激活其下游的MEK蛋白，从而驱动癌细胞不受控制地增殖。单独使用BRAF抑制剂时，肿瘤细胞可能通过激活MEK等旁路途径产生耐药。比美替尼作为MEK抑制剂，能够同时抑制MEK蛋白，从下游阻断这一信号通路。这种“上下游同时抑制”的策略能够更完全地阻断MAP激酶通路，协同增效地抑制肿瘤生长，并显著延缓或克服耐药性的出现。因此，联合用药已成为BRAF V600E/K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤以及BRAF V600E突变转移性非小细胞肺癌的标准治疗方案。
参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/210498lbl.pdf