400-001-9769
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艾伏尼布（Ivosidenib，商品名为拓舒沃）是一种高选择性的异柠檬酸脱氢酶-1抑制剂，其作用机制是针对携带IDH1基因突变的肿瘤细胞进行精准打击。在正常细胞中，IDH1酶参与细胞的能量代谢过程。但当IDH1基因发生特定突变后，会产生功能异常的突变型IDH1酶。这种突变酶不再行使正常功能，反而异常地催化产生并大量积累一种名为2-羟基戊二酸的代谢产物。过量的2-羟基戊二酸在细胞内会干扰正常的表观遗传调控，阻碍造血干细胞向成熟细胞分化，导致不成熟的髓系细胞大量堆积，从而驱动急性髓性白血病、骨髓增生异常综合征等疾病进展。艾伏尼布通过精准地与这种突变的IDH1酶结合，抑制其异常活性，从而减少致癌代谢产物2-羟基戊二酸的生成，解除对细胞分化的阻滞，促使不成熟的细胞向成熟阶段分化，进而控制疾病进展。
参考资料：https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a618042.html