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瑞波西利/瑞博西尼(凯丽隆)具体作用与功效有哪些

在乳腺癌治疗领域,瑞波西利/瑞博西尼(Ribociclib,商品名凯丽隆)作为一种新型靶向药物,正逐渐成为治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性乳腺癌的重要选择。

适应症

瑞波西利主要适用于治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌成年患者。它可以与其他药物联合使用,包括:

1.作为基于内分泌的初始疗法:与芳香酶抑制剂联合,作为女性患者的初始内分泌治疗药物,有效控制病情进展。

2.与氟维司群联合:既可作为绝经后妇女或男性内分泌治疗的初始选择,也可在疾病进展后使用,为患者提供新的治疗途径。

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作用机制

瑞波西利是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)抑制剂。它通过选择性结合CDK4/6的活性位点,阻断其与细胞周期蛋白D的结合,进而抑制视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化。这一过程导致细胞周期停滞在G1期,限制了肿瘤细胞的增殖能力,尤其是对CDK4/6活性依赖性较强的HR+/HER2-乳腺癌细胞。

用法用量

瑞波西利的推荐剂量为每天一次600mg(三片200mg薄膜衣片),连续服用21天,然后停止治疗7天,形成一个完整的28天周期。该药物可以与食物一起服用,也可以不与食物一起服用,但建议每天在同一时间服药,以确保药效的稳定性。

联合用药注意事项

与瑞波西利联合使用时,芳香酶抑制剂和氟维司群的剂量需根据各自的处方信息进行调整。特别是对于绝经前/围绝经期女性或男性患者,以及联合氟维司群治疗的男性患者,应使用促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂治疗,以优化治疗效果。

瑞波西利作为一种创新的CDK4/6抑制剂,为HR+/HER2-乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

 

关键词标签:瑞波西利瑞博西尼RibociclibKisqali、适应症、作用机制、用法用量、联合用药

 

参考资料:https://www.novartis.com/us-en/sites/novartis_us/files/kisqali.pdf

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