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为什么恩塞芬汀(ensifentrine)-Ohtuvayre可以同时扩张支气管和抗炎?

恩塞芬汀(Ensifentrine,商品名为Ohtuvayre)能够同时发挥扩张支气管和抗炎的双重作用,源于其独特的作用机制,它被称为“双重PDE3/PDE4抑制剂”。在肺部,PDE3酶主要存在于气道平滑肌细胞中,其活性被抑制后,细胞内环磷酸腺苷水平升高,可直接促使气道平滑肌舒张,从而迅速打开气道、缓解气流受限,这是其支气管扩张效应的来源。与此同时,PDE4酶主要存在于多种炎症细胞内,抑制PDE4活性同样通过提高环磷酸腺苷水平,来抑制炎症细胞的活化、迁移和多种炎症介质的释放,从而从源头上减轻气道内的慢性炎症。恩塞芬汀作为一种分子,能够同时抑制PDE3和PDE4这两种酶的活性。因此,它通过一个药物分子,在一个给药过程中,实现了对平滑肌和炎症细胞的双重调控,为慢性阻塞性肺病的长期管理提供了协同的治疗效益,这也是它区别于传统单一作用机制支气管扩张剂或抗炎药的核心特点。


参考资料:

https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-ohtuvayre-ensifentrine-maintenance-chronic-obstructive-pulmonary-copd-6317.html

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