【药品基本信息】
通用名称：布加替尼/布格替尼
英文名称：Brigatinib
商品名称：安伯瑞

【适应症】
布加替尼用于治疗其他治疗方法失败后已扩散至身体其他部位（转移性）的非小细胞肺癌（NSCLC），尤其适用于ALK阳性且对克唑替尼等第一代ALK抑制剂产生耐药性或无法耐受的患者。

【用法用量】
非小细胞肺癌成人常用剂量：

1.初始剂量：前7天，每天口服90毫克，以降低间质性肺病（ILD）等严重不良反应的发生风险。

2.维持剂量：第8天起，剂量调整为每天口服180毫克，需整片吞服，可与食物同服或空腹服用。

3.剂量调整：若出现3级及以上不良反应，需暂停用药至症状缓解，恢复用药时可酌情减量至90毫克/天或60毫克/天（需医生评估）。

【药理作用】
布加替尼是一种第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制ALK融合蛋白的激酶活性，阻断肿瘤细胞的信号传导通路，抑制其增殖与转移。其分子结构可穿透血脑屏障，对脑转移病灶具有显著抑制作用，同时对部分ALK耐药突变（如G1202R）仍保持活性。

【不良反应】
布加替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘，多见于用药初期，可通过饮食调整或对症治疗缓解。

2.呼吸系统：咳嗽、呼吸困难，需警惕ILD或肺纤维化，严重者需立即停药并就医。

3.皮肤反应：皮疹、光敏性皮炎，表现为皮肤红斑或瘙痒，需避免阳光直射并使用防晒措施。

4.代谢异常：高血糖、血脂升高，需定期监测血糖及血脂水平。

5.心血管系统：高血压、心动过缓，需监测血压及心率，必要时调整降压药物。

6.肝功能损害：转氨酶升高，需定期检测肝功能，严重者需减量或停药。

其中，间质性肺病（ILD）是需要特别关注的严重不良反应，通常发生在治疗初期。若出现进行性呼吸困难、发热或干咳，应立即停药并评估肺部情况。

【药物相互作用】

1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）：可能增加布加替尼的血药浓度，需避免联用或调整剂量。

2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、苯妥英钠）：可能降低布加替尼的血药浓度，影响疗效。

3.胃酸抑制剂（如奥美拉唑）：可能减少布加替尼的吸收，建议间隔2小时以上服用。

4.延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）：合用可能增加心律失常风险，需谨慎评估。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：中度肝功能损害需减量至90毫克/天，重度肝功能损害禁用。

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害无需调整剂量，重度肾功能损害需谨慎使用。

3.老年人：65岁以上患者无需调整剂量，但需加强不良反应监测。

4.儿童：安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。

5.孕妇及哺乳期妇女：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后3个月内应采取有效避孕措施；哺乳期妇女应停止哺乳。

【储存条件】
布加替尼应储存在25°C以下的干燥环境中，避免阳光直射及潮湿。药品需保存在原包装中，远离儿童接触范围。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前需评估患者的基础血压、肝功能及肺部情况。

2.治疗期间定期监测血压、肝功能、甲状腺功能及心电图。

3.出现严重腹泻或呕吐时需及时补液，避免脱水。

4.手术前至少7天应暂停用药，以减少伤口愈合问题。

5.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

6.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

布加替尼作为ALK阳性非小细胞肺癌的重要治疗选择，为耐药患者提供了新的生存希望。患者需密切配合医生的治疗监测计划，及时报告不适症状，以获得最佳疗效。

关键词标签：布加替尼、布格替尼、安伯瑞、ALK阳性肺癌、非小细胞肺癌、靶向治疗、药物相互作用、不良反应、用药指南

参考资料：https://www.alunbrig.com/sites/default/files/2022-10/prescribing-information.pdf