400-001-9769
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艾伏尼布（Ivosidenib，商品名为拓舒沃）的作用靶点非常明确，它是一种高选择性的、针对特定基因突变的异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）抑制剂。在正常细胞中，IDH1酶参与细胞的能量代谢过程。然而，当IDH1基因发生特定突变时，会产生一种功能异常的突变型IDH1酶。这种突变酶不再行使正常功能，反而会异常地产生并大量积累一种名为2-羟基戊二酸的代谢产物。过量的2-羟基戊二酸在细胞内会干扰正常的表观遗传调控，阻碍造血干细胞向成熟细胞分化，导致不成熟的髓系细胞（即白血病细胞或异常细胞）大量堆积，从而驱动白血病或骨髓增生异常综合征等疾病的进展。艾伏尼布的作用机制，就是精准地与这种突变的IDH1酶结合，抑制其异常活性，从而减少致癌代谢产物2-羟基戊二酸的生成。通过这一机制，有助于解除对细胞分化的阻滞，促使不成熟的细胞向成熟阶段分化，进而控制疾病的进展。因此，其疗效完全依赖于肿瘤细胞携带易感的IDH1突变。
参考资料：https://www.tibsovopro.com/pdf/prescribinginformation.pdf