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瑞普替尼(Repotrectinib,商品名为奥凯乐)属于新一代的、高选择性的酪氨酸激酶抑制剂,是一种口服的小分子靶向抗肿瘤药物。这类药物的作用机制是精准地靶向并抑制癌细胞生长和存活所依赖的特定异常蛋白质。具体而言,瑞普替尼被设计为一种“新一代ROS1和TRK抑制剂”,它不仅能强效抑制ROS1、NTRK等原癌基因融合蛋白的活性,还对因前期治疗(如使用第一代同类药物)而产生的多种常见耐药突变具有抑制活性。因此,它被归类为“下一代”或具有克服耐药潜力的激酶抑制剂。与传统的化疗药物不同,靶向药物并非广谱地杀死快速分裂的细胞,而是针对带有特定“驱动基因突变”的癌细胞进行精准打击,理论上对正常细胞的损伤更小。正是基于这种精准的作用机制,其使用严格依赖于基因检测结果,只适用于那些肿瘤组织或血液中检测出ROS1融合或NTRK融合等特定生物标志物的患者。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Repotrectinib
