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瑞波西利/瑞博西尼(凯丽隆)药品详细说明书内容

【药品基本信息】
通用名称:瑞波西利/瑞博西尼
英文名称:Ribociclib
商品名称:凯丽隆Kisqali

【适应症】
瑞波西利适用于治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者,需与其他药物联合使用:

1.作为基于内分泌的初始疗法,与芳香酶抑制剂联用;

2.与氟维司群联用,作为绝经后妇女或男性内分泌治疗的初始治疗或疾病进展后的治疗。

【用法用量】
瑞波西利的推荐剂量为每日一次600mg(三片200mg薄膜衣片),连续服用21天后停药7天,形成28天完整周期。可与食物同服或空腹服用。
联合用药方案:

1.与芳香酶抑制剂联用时,芳香酶抑制剂剂量需根据其处方信息调整;氟维司群推荐剂量为500mg,于第1、15、29天给药,此后每月一次。

2.绝经前/围绝经期女性或男性患者联合芳香酶抑制剂治疗,以及男性患者联合氟维司群治疗时,需同步使用促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。

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【药理作用】
瑞波西利是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,通过阻断CDK4/6与细胞周期蛋白D的结合,抑制视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化,从而阻断细胞周期从G1期向S期的过渡,抑制肿瘤细胞增殖。其作用机制针对HR+/HER2-乳腺癌细胞的激素依赖性增殖特性,与内分泌治疗药物联用可协同增强抗肿瘤效果。

【不良反应】
瑞波西利治疗过程中可能出现的不良反应包括:

1.中性粒细胞减少

2.感染

3.肝功能异常(转氨酶升高)

4.疲劳

5.恶心

6.头痛
其中,中性粒细胞减少是需要特别关注的严重不良反应,可能增加感染风险。用药期间应定期监测血常规和肝功能,如出现发热、寒战、皮肤或眼白发黄等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】
瑞波西利与某些药物可能产生重要相互作用:

1.CYP3A4强效抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)可能显著增加瑞波西利血药浓度;

2.CYP3A4强效诱导剂(如利福平、卡马西平)可能降低瑞波西利血药浓度;

3.胃酸抑制剂(如奥美拉唑)可能减少瑞波西利吸收;

4.可能延长QT间期的药物(如某些抗心律失常药)合用时需谨慎。
患者用药期间如需使用其他药物,包括非处方药和中药,应提前咨询医生或药师。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者:中度肝功能损害患者应减量至400mg每日一次,重度肝功能损害患者禁用;

2.肾功能不全患者:轻中度肾功能损害患者无需调整剂量,重度肾功能损害患者需谨慎使用;

3.老年人:65岁以上老年患者无需调整剂量;

4.儿童:安全性和有效性尚未确立;

5.孕妇:可能对胎儿造成伤害,育龄期女性治疗期间及停药后3周内应采取有效避孕措施;

6.哺乳期妇女:应停止哺乳或停止用药。

【储存条件】
瑞波西利应储存在25°C以下的干燥环境中,允许短期(不超过30天)储存于30°C条件下,避免阳光直射。保持药品在原包装中,防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础血压、肝功能和心电图;

2.治疗期间定期监测血常规、肝功能、甲状腺功能和心电图;

3.出现严重腹泻或呕吐时应及时就医,避免脱水;

4.手术前至少5天应暂停用药,以减少伤口愈合问题;

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施;

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁,可能影响药物代谢;

7.严格遵医嘱用药,不可自行调整剂量或停药。

瑞波西利作为HR+/HER2-乳腺癌靶向治疗的重要选择,为患者提供了延长生存期和提高生活质量的希望。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划,及时报告任何不适症状,以获得最佳治疗效果。

 

关键词标签:瑞波西利,Ribociclib,凯丽隆,Kisqali,晚期乳腺癌,转移性乳腺癌,HR+/HER2-,CDK4/6抑制剂,内分泌治疗,不良反应,药物相互作用,特殊人群用药,储存条件,用药注意事项

 

参考资料:https://www.novartis.com/us-en/sites/novartis_us/files/kisqali.pdf

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