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沙非胺(Safinamide,商品名为Xadago)是一种B型单胺氧化酶抑制剂(MAO-B),在帕金森病治疗领域展现出独特价值。其核心功能与适用人群紧密相关,为特定患者群体提供了新的治疗选择。
沙非胺的核心功能在于调节大脑内多巴胺水平。帕金森病的主要病理特征是黑质多巴胺神经元受损,导致纹状体多巴胺递质不足。沙非胺通过抑制MAO-B酶活性,减少多巴胺的降解,从而延长其在突触间隙的作用时间。这种机制不仅补充了多巴胺的不足,还改善了多巴胺能神经传递的效率,有效缓解帕金森病患者的运动症状,如肌肉僵硬、运动迟缓、震颤等。
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此外,沙非胺还具有调节谷氨酸释放的双重作用。谷氨酸是中枢神经系统主要的兴奋性神经递质,其过度释放与帕金森病运动并发症的发生密切相关。沙非胺通过阻断电压依赖性钠通道,抑制异常谷氨酸盐释放,进一步改善患者的运动波动,减少“关期”时间,延长“开期”时间,提升生活质量。
在适用人群方面,沙非胺主要针对接受稳定剂量左旋多巴治疗后出现运动波动的特发性帕金森病患者。这类患者往往因长期使用左旋多巴导致药效减退,出现运动症状波动,如“开-关现象”。沙非胺作为辅助治疗药物,与左旋多巴和卡比多巴联合使用,可显著改善患者的运动功能,减少运动并发症的发生。
沙非胺的用法用量需严格遵循医嘱。初始剂量为每日一次,每次50毫克,两周后可根据个体需求和耐受性增加至每日一次,每次100毫克,最大剂量不超过每日100毫克。这种剂量调整方式有助于患者逐步适应药物,减少不良反应的发生。
参考资料:https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Safinamide
