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阿曲生坦(Atrasentan)是一种高选择性内皮素A(ETA)受体拮抗剂,主要用于治疗具有快速疾病进展风险的成人原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)患者,通过降低蛋白尿水平,延缓肾功能恶化。然而,并非所有患者都适合使用阿曲生坦,以下人群需严格禁用或谨慎使用。
一、妊娠期妇女
孕妇禁用阿曲生坦。根据动物生殖毒性研究数据,阿曲生坦可能对胎儿造成严重伤害,包括出生缺陷和胎儿死亡。因此,在妊娠期间,妇女应避免使用本品。对于育龄期女性,在治疗前需排除妊娠,治疗期间及停药后两周内,应采取有效的避孕措施,以防止妊娠发生。若月经延迟或疑似妊娠,应立即联系医生进行妊娠检测,一旦确认妊娠,应立即停用本品。

二、对药物成分过敏者
对阿曲生坦或其任何成分(如赋形剂:交联聚维酮、甘油二苯甲酸酯、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、L-半胱氨酸盐酸盐一水合物、聚乙二醇和二氧化硅)有过敏反应史的患者,禁用阿曲生坦。过敏反应可能表现为皮疹、瘙痒、呼吸困难等症状,严重时可危及生命。
三、严重肝功能不全患者
严重肝功能不全的患者禁用阿曲生坦。肝脏是药物代谢的主要器官,阿曲生坦进入人体后,需经肝脏代谢转化。若肝脏功能严重受损,药物无法被有效代谢和排出,容易在体内蓄积,增强药物的副作用,如水肿、头痛等,甚至可能引发更严重的肝功能衰竭。因此,在使用阿曲生坦前,应评估肝功能,轻度或中度肝功能损害的患者无需调整剂量,但严重肝功能损害的患者应避免使用。
四、特殊药物合用禁忌人群
阿曲生坦与某些药物合用时,可能发生药物相互作用,影响疗效或增加不良反应风险。例如,与强效或中度CYP3A诱导剂(如利福平)合用,会显著降低阿曲生坦的血药浓度,可能影响疗效;与OATP1B1/1B3抑制剂(如环孢素)合用,会显著增加阿曲生坦的血药暴露量,可能增加不良反应风险。因此,正在使用这些药物的患者,应避免合用阿曲生坦,或在医生指导下调整用药方案。
五、其他需谨慎使用的人群
虽然阿曲生坦在老年患者中的安全性和有效性与年轻患者之间未观察到总体差异,但老年患者常合并多种基础疾病,用药时需更加谨慎。此外,阿曲生坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,因此儿童患者也应避免使用。
总结:阿曲生坦为IgAN患者提供了一种新的治疗选择,但并非所有患者都适合使用。妊娠期妇女、对药物成分过敏者、严重肝功能不全患者以及存在特殊药物合用禁忌的人群,应严格禁用或谨慎使用阿曲生坦。在使用前,患者应充分了解药物的禁忌和注意事项,并在医生的指导下合理用药。
关键词标签:阿曲生坦、Atrasentan、禁忌人群、妊娠期妇女、过敏者、肝功能不全
参考资料:https://www.drugs.com/vanrafia.html
