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阿曲生坦是一种高选择性内皮素A(ETA)受体拮抗剂,主要用于治疗原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)及糖尿病肾病等慢性肾脏疾病。这类疾病以肾小球内免疫复合物沉积、炎症反应和纤维化为特征,常伴随蛋白尿、肾功能进行性下降,最终可能进展为肾衰竭。
在IgAN治疗中,阿曲生坦通过阻断内皮素-1(ET-1)与ETA受体的结合,抑制ET-1介导的肾小球高压、足细胞损伤和炎症反应。肾小球高压是加速肾小球硬化的关键因素,而足细胞作为肾小球滤过屏障的核心成分,其损伤会直接导致蛋白尿。阿曲生坦的干预可减少这些病理过程,从而降低蛋白尿水平,延缓肾功能恶化。其作用机制与肾素-血管紧张素系统(RAS)抑制剂形成互补,联合使用可进一步增强肾脏保护效果。

在糖尿病肾病领域,阿曲生坦同样展现出显著疗效。ET-1在糖尿病肾病中过度表达,与肾小球高压、系膜细胞增殖和纤维化密切相关。阿曲生坦通过抑制ETA受体,可减少肾脏炎症细胞浸润和胶原沉积,降低血肌酐倍增或终末期肾病(ESRD)的发生风险。其安全性特征良好,常见不良反应为轻度液体潴留和贫血,但多数患者能够耐受并继续治疗。
目前,阿曲生坦已获美国FDA加速批准用于IgAN治疗,并在中国提交上市申请,获得优先审评资格。随着其在肾病治疗领域的广泛应用,阿曲生坦有望为更多患者提供新的治疗选择,推动慢性肾脏病管理向个体化和多靶点联合方向发展。
参考资料:https://www.drugs.com/vanrafia.html
