400-001-9769
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伊布替尼是一种针对B细胞恶性肿瘤及免疫相关疾病的靶向药物，主要用于治疗套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、17p缺失的CLL/SLL、华氏巨球蛋白血症（WM）、边缘区淋巴瘤（MZL）以及慢性移植物抗宿主病（cGVHD）等。
伊布替尼的作用机制核心在于精准抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的活性。BTK是B细胞受体（BCR）信号通路中的关键蛋白分子，参与B细胞的增殖、运输、趋化和黏附，在恶性肿瘤中广泛表达。伊布替尼通过与BTK的ATP结合结构域的活性位点上的半胱氨酸残基共价结合，形成不可逆的共价键，从而抑制BTK的酶活性，阻断B细胞受体信号传导。这一过程减少了B细胞的生长、增殖、存活、黏附和迁移，同时下调抗凋亡蛋白bcl-2家族的表达水平，抑制肿瘤细胞的生长、侵袭和迁移，并促进其凋亡。
此外，伊布替尼还可减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子的释放，进一步抑制肿瘤细胞的生存环境。通过双重作用机制，伊布替尼不仅直接抑制肿瘤细胞的增殖，还通过改变肿瘤微环境，增强对肿瘤细胞的清除效果，从而实现对B细胞恶性肿瘤及免疫相关疾病的有效治疗。
参考资料：https://www.imbruvica.com/