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哪些类型人群不适合服用阿普昔腾坦(aprocitentan)

阿普昔腾坦(aprocitentan商品名Tryvio)作为一种口服的内皮素受体拮抗剂(ERA),主要通过阻断内皮素-1与其受体的结合,从而发挥舒张血管、降低血压的作用。该药物适用于与其他抗高血压药物联合,治疗其他药物无法充分控制的成年高血压患者。尽管它为顽固性高血压患者提供了新的选择,但并非所有人都适合使用。由于该药物具有特定的药理作用和潜在风险,以下几类人群需要避免使用或在专业医生严密评估下审慎使用。

第一类是处于妊娠期或有怀孕计划的女性。 阿普昔腾坦的药品说明书中明确将其列为孕妇禁忌。这是因为该类药物可能对胎儿发育造成严重损害,存在明确的致畸风险。对于有生育能力的女性,在开始治疗前必须进行妊娠测试以排除怀孕,并且在治疗期间以及停药后的一段时间内(具体时长应遵医嘱),必须采取高效且可靠的避孕措施。由于药物可能通过乳汁分泌,哺乳期女性也应避免使用,或在用药期间停止哺乳。

第二类是对阿普昔腾坦或其任何辅料成分存在已知过敏史的患者。 任何药物过敏反应都可能从轻微的皮疹到严重的过敏性休克,因此,确认过敏是使用该药物的绝对禁忌症。患者在用药前应仔细阅读说明书中的成分列表,并向医生明确告知自己的过敏史。

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第三类是肝功能存在严重问题或特定状况的患者。 内皮素受体拮抗剂类药物有引起肝损伤甚至肝衰竭的潜在风险。因此,对于本身患有严重肝功能不全、活动性肝病,或基线检查时血清转氨酶和胆红素水平显著升高的患者,通常不建议启动阿普昔腾坦治疗。即使在治疗初期肝功能正常的患者,在用药期间也需要根据医生的指导,定期监测肝功能指标。

第四类是存在严重贫血或血红蛋白水平显著偏低的患者。 服用这类药物可能导致血红蛋白和红细胞压积进一步下降。因此,对于已患有严重贫血的患者,不建议开始使用阿普昔腾坦。在治疗开始前,医生会常规检测患者的血红蛋白水平,并在整个治疗过程中根据临床需要进行定期复查,以评估对血液系统的影响。

第五类是血压控制极差或存在未经处理的高血压急症的患者。 该药物适用于与其他药物联用以控制顽固性高血压,但对于基线血压极高(如收缩压超过165毫米汞柱或舒张压超过105毫米汞柱)或正经历高血压危象的患者,不应立即启动阿普昔腾坦治疗。这类患者需要首先通过其他紧急医疗手段将血压降至相对安全的范围,并在医生全面评估病情稳定后,再考虑是否适合将本品纳入长期治疗方案。

第六类是已出现明显体液潴留或水肿,且原因未明或未得到控制的患者。 水肿和体液潴留是阿普昔腾坦最常见的不良反应之一。如果患者已经因为心力衰竭、肾功能不全或其他原因存在显著水肿,加用此药可能会加重这一状况,增加心脏负担。医生在处方前会评估患者的心功能及液体平衡状态。

此外,对于有生育需求的男性也需给予特别关注。现有研究表明,其他同类药物可能对精子数量产生不利影响,阿普昔腾坦也可能存在类似风险。因此,有生育计划的男性患者在考虑使用此药前,应向医生充分咨询,必要时寻求生殖专科医生的意见。同时,由于老年患者及合并多种疾病的患者生理机能下降,肝肾功能可能减退,他们在使用阿普昔腾坦时也需要医生进行更个体化的风险评估和剂量考量,并加强治疗过程中的监测。

总而言之,阿普昔腾坦作为处方药,其启动治疗必须由心血管专科医生在全面评估患者的具体情况后决定。医生会结合患者的妊娠状态、过敏史、基线肝功能、血红蛋白水平、血压控制状况、是否存在体液潴留以及整体健康状况等因素,综合判断其使用的获益是否大于潜在风险。患者切不可自行购药服用,并应如实向医生告知所有病史和身体状况,以确保用药安全。

 

参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB15059

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