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福巴替尼(Futibatinib)是一种口服、高选择性、不可逆的FGFR1-4小分子抑制剂,由日本大鹏药品工业株式会社研发,并已在美国、日本及欧盟等地获批上市,商品名为Lytgobi。该药物专为治疗携带FGFR2基因融合或重排的不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌成人患者设计,尤其适用于既往接受过系统治疗但病情进展或无法耐受现有疗法的患者。
福巴替尼通过共价结合FGFR激酶结构域内的特定半胱氨酸残基,不可逆地抑制FGFR1-4的活性,从而阻断FGFR介导的信号转导途径,减少肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。这种独特的机制使其对FGFR基因畸变的肿瘤细胞具有高度选择性,同时减少对正常细胞的损伤。
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在临床应用中,福巴替尼展现出显著的疗效,能够显著缩小肿瘤体积并延长患者的生存期。其耐受性相对较好,但部分患者可能出现高磷血症、肝功能异常、视力变化等不良反应。因此,用药期间需定期监测血磷水平、肝功能及进行眼科检查,以便及时发现并处理潜在问题。
福巴替尼的服用方式灵活,可与食物同服或空腹服用,但需整片吞服,不可压碎或咀嚼。患者需严格按照医嘱持续用药,直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。此外,福巴替尼可能对胎儿或婴儿造成危害,孕妇及哺乳期女性禁用,用药期间需采取有效避孕措施。
目前,福巴替尼尚未在国内正式获批上市,也未被纳入医保报销范畴。在海外市场方面,日本原研版本的福巴替尼已经成功上市,其中规格为每片4毫克、每盒35片的剂型,售价大约在三万元人民币左右。与此同时,老挝生产的同规格福巴替尼仿制药也已进入市场,其价格更为亲民,约在两千五百元人民币,并且经检测,其药物的主要成分与日本原研药基本保持一致。
参考资料:https://www.drugs.com/lytgobi.html
