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贝舒地尔的作用机制是什么?

贝舒地尔的核心作用机制是选择性抑制ROCK2激酶,其IC50和Ki值分别为60 nM和41 nM。ROCK2在调控细胞骨架重组、免疫细胞活化及炎症信号传导中起关键作用。贝舒地尔通过抑制ROCK2,下调信号转导和激活转录因子3(STAT3)的磷酸化,减少促炎因子IL-17、IL-21和IFNγ的分泌,同时上调STAT5磷酸化,促进调节性T细胞(Treg)生成。这种双重调节作用可抑制Th17细胞介导的炎症反应,减轻纤维化进程,从而有效控制cGVHD的病理进展,改善患者器官功能及生存质量。

参考资料:https://www.rezuomib.com/


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