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曲贝替定(Trabectedin)多少钱一盒?

曲贝替定(Trabectedin),在其开发过程中也称为ET-743,是一种海洋衍生的抗肿瘤剂,在加勒比被膜动物海鞘中发现,现在合成生产。曲贝替定有独特的作用机制。它与DNA小沟结合,干扰细胞分裂、基因转录过程和DNA修复机制。它在欧洲、俄罗斯和韩国被批准用于治疗晚期软组织肉瘤。目前正在对其进行评估,以治疗乳腺癌、前列腺癌以及儿童肉瘤。欧盟委员会和美国美国食品药品监督管理局(FDA)都已批准曲贝替定作为软组织肉瘤和卵巢癌的孤儿药。2015年10月23日,FDA批准曲贝替定(别名Yondelis),用于治疗特定的软组织肉瘤。

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曲贝替定目前还没有在国内大陆上市,因此患者无法在国内药房进行购买,需要通过香港药房购买曲贝替定曲贝替定只有原研药,没有仿制药,原研药目前主要是香港原研药,价格大约20000元左右,价格还是十分高昂的。

曲贝替定的作用机制是复杂的,并没有完全了解。已知该化合物在鸟嘌呤的N2位置结合并烷基化DNA。从体外工作中已知,这种结合发生在小沟中,跨越大约三到五个碱基对,并且对于CGG序列是最有效的。其它有利的结合序列是TGG、AGC或GGC。一旦结合,这种可逆共价加合物使DNA向大沟弯曲,直接干扰激活的转录,使转录偶联的核苷酸切除修复复合物中毒,促进RNA聚合酶II的降解,并产生DNA双链断裂。


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