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达拉非尼(Dabrafenib,商品名为泰菲乐)是一种针对特定基因突变的靶向治疗药物,主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的肿瘤患者。其核心作用机制在于精准抑制突变BRAF激酶的活性,从而阻断肿瘤细胞内异常激活的信号通路。BRAF基因突变会导致细胞增殖信号持续活跃,促使肿瘤生长和扩散,而达拉非尼通过选择性结合突变蛋白,有效遏制这一过程。
该药物在多种肿瘤治疗中展现出独特价值。对于不可切除或已转移的黑色素瘤患者,达拉非尼可通过单药使用或与曲美替尼联用实现疾病控制。在完全切除后的黑色素瘤患者中,联合治疗方案可降低复发风险。此外,BRAF V600E突变的非小细胞肺癌、甲状腺癌及特定儿童神经胶质瘤患者也能从中获益。其适应症严格限定于携带特定突变的患者群体,对野生型BRAF肿瘤无显著效果,体现了精准医疗的核心理念。
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达拉非尼的靶向特性使其与传统化疗形成鲜明对比。化疗药物通过广泛杀伤快速分裂细胞发挥作用,常伴随脱发、骨髓抑制等全身性毒性;而达拉非尼主要作用于突变靶点,对正常细胞影响较小。尽管如此,部分患者仍可能出现角化过度、发热或关节痛等反应,联合用药时需特别注意体温监测和皮肤管理。
在用药方案上,达拉非尼采用口服给药方式,每日两次的固定剂量便于患者长期管理。其药代动力学特性允许餐前或餐后服用,提高了用药灵活性。与曲美替尼联合应用时,两者协同阻断RAS/RAF/MEK/ERK通路的不同节点,显著延长对肿瘤生长的抑制作用,这种机制互补性为改善预后提供了分子基础。
作为分子靶向治疗的代表药物,达拉非尼的应用需严格遵循基因检测指导,通过精准筛选获益人群,平衡疗效与安全性,为特定肿瘤患者提供了新的治疗选择。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB08912
