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克唑替尼(赛可瑞)与赛可瑞之间存在何种关联

克唑替尼(Crizotinib)与赛可瑞实际上是同一药物的不同名称标识。其中,“克唑替尼”是该药物的通用名,而“赛可瑞”是其商品名,由制药企业注册使用。这种命名差异常见于药物市场,旨在兼顾学术交流的规范性与品牌识别度。作为一款靶向治疗药物,克唑替尼/赛可瑞的核心价值在于针对特定基因突变驱动的肿瘤提供精准干预方案。

该药物的主要适应症聚焦于三类存在特定基因异常的肿瘤患者。首先,对于ALK或ROS1基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者,其可通过抑制异常激活的信号通路延缓肿瘤进展。其次,针对ALK阳性的复发或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL),包括1岁以上的儿童及成人患者,该药为传统化疗失败后的群体提供了新的治疗选择。此外,对于ALK阳性的不可切除、复发或难治性炎症性肌纤维母细胞瘤(IMT)患者,同样适用于1岁及以上人群。需注意的是,老年ALCL患者使用该药的安全性与有效性尚需更多临床验证。

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从作用机制来看,克唑替尼属于酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性阻断ALK和ROS1激酶的活性发挥作用。这两类基因突变会导致下游信号通路异常激活,驱动肿瘤细胞增殖与存活。药物通过抑制激酶功能,阻断异常信号传导,促使肿瘤细胞周期停滞并诱导其凋亡。这种靶向抑制模式在减少对正常细胞的损伤的同时,能针对性控制依赖特定基因突变的肿瘤生长。

在临床应用中,该药物对符合适应症的患者表现出稳定病情、缩小肿瘤体积或缓解相关症状的潜力。例如,部分ALK或ROS1阳性肺癌患者可能经历肺部病灶缩小或转移灶控制;淋巴瘤与肌纤维母细胞瘤患者则可能观察到疾病进展延缓或症状改善。然而,长期用药可能面临耐药性挑战,肿瘤可能通过基因二次突变或其他旁路信号激活规避药物作用,此时需通过基因检测重新评估治疗方案。

用药过程中需严格遵循剂量规范:成年患者通常每日两次口服250mg,儿科患者按体表面积调整剂量。药物可随餐或空腹服用,但胶囊需整粒吞服,不可压碎或拆分。若漏服且距下一剂不足6小时,则跳过漏服剂量;若用药后呕吐,无需补服额外剂量。

作为靶向治疗领域的代表性药物,克唑替尼通过精准抑制致癌信号通路,为特定基因突变驱动的肿瘤患者提供了新的治疗可能性。其应用需结合基因检测结果与个体化评估,以平衡疗效与安全性。

 

参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB08865

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