伊那利塞（Inavolisib）作为一种创新口服靶向治疗药物，在乳腺癌治疗领域展现出显著的功效与独特作用。它是一款高选择性PI3Kα抑制剂，同时具备降解突变型PI3Kα蛋白的能力，这种双重作用机制使其在精准阻断肿瘤生长信号通路方面表现卓越。

伊那利塞主要针对激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且携带PIK3CA基因突变的局部晚期或转移性乳腺癌患者。PIK3CA基因突变在HR阳性乳腺癌中较为常见，会导致肿瘤生长失控、疾病进展以及对内分泌治疗产生耐药性。伊那利塞通过选择性抑制PI3Kα亚基的活性，精准阻断PI3K/AKT/mTOR这一关键的肿瘤生长信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖。同时，它还能特异性降解PIK3CA突变蛋白，从源头阻断耐药信号，减少对正常细胞的损伤，相较于传统泛PI3K抑制剂，大大降低了高血糖、皮疹等免疫毒性。

在临床应用中，伊那利塞常与CDK4/6抑制剂哌柏西利和内分泌治疗药物氟维司群联合使用，形成“三重阻断”策略。这种联合方案通过协同抑制细胞周期调控、信号通路和激素受体，能够显著延缓耐药的发生，增强治疗效果。对于内分泌治疗耐药（包括在辅助内分泌治疗期间或之后出现复发）的患者，伊那利塞联合方案可提供耐受性良好、持久的疾病控制效果，并有可能改善患者的预后，延长患者的生存期，提高患者的生活质量。

伊那利塞的获批上市，成功填补了我国在PIK3CA突变乳腺癌精准治疗领域的空白，为这部分特定的晚期乳腺癌患者带来了新的治疗选择和生存希望，推动了乳腺癌精准医疗的发展。

参考资料：https://www.drugs.com/mtm/inavolisib.html