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哪些人群不适合服用非唑奈坦(fezolinetant)?

非唑奈坦作为全球首个获批用于治疗绝经后女性中度至重度血管舒缩症状(如潮热、盗汗)的非激素疗法药物,通过阻断神经激肽B(NKB)与KNDy神经元的结合,调节下丘脑体温中枢,为不愿或不能使用激素替代治疗的患者提供了新选择。然而,并非所有患者均适用该药物,以下人群需避免使用或谨慎用药。

肝功能严重受损者是非唑奈坦的核心禁忌人群。已知肝硬化患者禁用此药,因Child-Pugh C级肝损伤患者的药物暴露量可能显著增加,导致肝损伤风险升高。用药前需通过血液检查评估肝功能,若血清转氨酶(ALT/AST)浓度超过正常上限两倍,或总胆红素异常升高,则禁止启动治疗。治疗期间需定期监测肝功能,若出现恶心、呕吐、黄疸等症状,需立即停药并就医。

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肾功能严重不全者同样需禁用非唑奈坦。重度肾损害(eGFR 15-30 mL/min/1.73m²)或终末期肾病(eGFR<15 mL/min/1.73m²)患者禁用,因药物代谢可能因肾功能下降而蓄积,增加不良反应风险。轻中度肾损害患者虽无需调整剂量,但需密切观察症状变化。

药物相互作用高风险人群需特别注意。非唑奈坦是CYP1A2酶的底物,与氟伏沙明、环丙沙星等CYP1A2抑制剂联用会显著升高其血药浓度,可能引发肝损伤、低血压等严重不良反应,因此禁止合并使用。此外,避免与中枢神经系统抑制剂(如苯二氮䓬类)联用,可能加重嗜睡或头晕。

特殊生理状态人群亦需谨慎。孕妇、哺乳期妇女及18岁以下人群的安全性尚未明确,因缺乏临床数据支持,故不推荐使用。老年女性用药经验有限,虽无需调整剂量,但需监测肝肾功能及症状变化。

参考资料:https://www.veozah.com/


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