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图卡替尼(Tucatinib)是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,专为HER2阳性乳腺癌设计。HER2是一种促进肿瘤细胞增殖和存活的关键蛋白,在约15%-20%的乳腺癌患者中过表达,导致癌细胞恶性程度高、易转移,尤其是脑转移风险显著增加。图卡替尼通过精准抑制HER2激酶活性,阻断其下游信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。与传统HER2抑制剂相比,图卡替尼对HER2具有高度选择性,对正常细胞的损伤较小,因此耐受性更佳。

图卡替尼的独特优势在于其能有效穿透血脑屏障,直接抑制脑转移病灶的生长,显著改善中枢神经系统无进展生存期。这一特性使其成为HER2阳性乳腺癌脑转移患者的优选药物。目前,图卡替尼已在美国、瑞士等地获批,用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌,包括脑转移患者,且常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用,以增强疗效。
目前,图卡替尼的原研药品尚未正式进入国内医药市场,受此影响,该药物暂未被纳入国家医保药品目录。在欧洲地区,规格为150mg84片的欧洲版妥卡替尼原研药,单盒市场售价普遍超过四万元人民币,价格水平确实处于高位。值得注意的是,海外医药市场已出现通过仿制药一致性评价的妥卡替尼产品,例如老挝某制药企业生产的150mg60片规格仿制药,其市场定价约为两千余元人民币。
参考资料:https://www.tukysa.com/
