恩扎卢胺是非甾体雄激素受体（AR）拮抗剂，属于新型抗前列腺癌药物。该药物于2012年8月在美国首次获批上市，成为继阿比特龙后第二个获批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物，2019年11月在中国正式获批，为国内患者提供了新的治疗选择。

恩扎卢胺的作用机制独特，它能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，阻止雄激素受体的核转运及其与DNA的相互作用，从而有效抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡。此外，恩扎卢胺还可以通过抑制血管内皮生长因子，降低前列腺癌的血管生长，进一步延缓疾病进展。其主要代谢物N-去甲基恩杂鲁胺在体外也表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性，增强了药物的整体效果。

在适应症方面，恩扎卢胺覆盖了前列腺癌的全病程管理。对于去势抵抗性前列腺癌患者，无论是否曾接受化疗，恩杂鲁胺均能显著延长患者生存期，改善生活质量。对于转移性去势敏感性前列腺癌患者，恩杂鲁胺联合或不联合促性腺素释放素（GnRH）类似物治疗，可进一步延缓疾病进展。对于生化复发且有高危转移风险的非转移性去势敏感性前列腺癌患者，恩杂鲁胺能降低转移风险，推迟进入转移阶段的时间。

在用法用量上，恩杂鲁胺的推荐剂量为每日一次口服160毫克，即四粒40毫克胶囊。患者可整粒吞服，无需咀嚼、溶解或打开胶囊，且可与或不与食物同服。为确保用药安全，患者应严格按照医嘱用药，避免漏服或过量服用。若漏服，应尽快补服；但若距离下次用药时间不足12小时，则应跳过此次用药，在定点时间服用下次剂量，切不可因漏服而服用双倍剂量。

恩扎卢胺自上市以来，凭借其显著的临床效果，迅速在全球范围内得到广泛应用。随着国内仿制药的上市，恩扎卢胺的价格也有望进一步下降，使更多患者能够受益。

在药物相互作用方面，恩扎卢胺是强的CYP3A4诱导剂和中度的CYP2C9和CYP2C19诱导剂，因此应避免与治疗窗较窄的CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代谢的药物合用。此外，强CYP2C8抑制剂会增加恩扎卢胺的血药浓度，应尽可能避免合用；若不可避免，则需减少恩扎卢胺的剂量。

在特殊人群用药方面，老年人用药无需调整初始剂量，但需注意某些个体可能存在更大敏感性。轻度至中度肝、肾功能损伤患者也无需调整初始剂量，但严重肝、肾功能损伤患者应慎用。此外，恩扎卢胺不适用于哺乳女性，因为尚未知晓其是否分泌进入乳汁，且可能对胎儿造成伤害。

参考资料：https://www.xtandi.com/