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雌莫司汀(Estramustine,商品名为艾去适)在药物分类上属于一种独特的激素-化疗复合物。它并非传统的单一作用机制药物,而是将一种雌激素(雌二醇)与一种氮芥类细胞毒性基团(诺莫斯汀)通过化学键结合而成。这种巧妙的分子设计使其同时具备了激素调节和直接细胞毒性的双重治疗特性。其作用机制也相应地具有双重性。一方面,药物在体内代谢后释放出的雌激素组分,能够负反馈抑制垂体分泌促性腺激素,从而降低睾丸雄激素的产生,这与传统内分泌治疗类似。另一方面,更重要的是,其细胞毒性组分能够与肿瘤细胞内的微管相关蛋白结合,抑制微管组装和解聚,干扰细胞有丝分裂过程。此外,它还能与DNA及其相关蛋白发生相互作用。这些机制共同导致激素依赖性前列腺癌细胞的生长受抑和死亡。
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