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卡博替尼(Cabozantinib)具有什么样的作用

卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂该药物通过同时抑制多个与肿瘤生长、转移及血管生成相关的关键靶点,包括MET、VEGFR1-3、RET、AXL等,展现出对多种实体瘤的显著疗效。其胶囊剂型主要用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC),尤其适用于无法通过手术切除或已扩散至其他器官的患者;片剂剂型则覆盖晚期肾细胞癌(RCC)的一线及二线治疗,包括联合免疫检查点抑制剂纳武单抗的联合方案,以及曾接受索拉非尼治疗后进展的晚期肝细胞癌(HCC)。此外,该药物还可用于局部晚期或转移性分化型甲状腺癌(DTC)成人和12岁及以上儿科患者,针对既往VEGFR靶向治疗失败且放射性碘难治或不适合放射性碘治疗的群体。

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卡博替尼的核心作用机制在于阻断肿瘤细胞内部的信号传导通路。通过抑制MET和VEGFR等靶点,药物可削弱肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭能力,同时抑制肿瘤新生血管的形成,切断肿瘤生长所需的氧气和营养供应。这种双重作用不仅延缓肿瘤进展,还能有效控制骨转移——通过抑制破骨细胞活性,减少骨相关事件如骨折或疼痛的发生,在前列腺癌、乳腺癌等骨转移高发的肿瘤类型中表现突出。此外,卡博替尼对免疫系统的调节作用可增强免疫细胞对肿瘤细胞的识别和杀伤能力,进一步提升抗肿瘤效果。

治疗期间需密切监测不良反应。常见副作用包括高血压、手足综合征、口腔炎、腹泻及疲劳,部分患者可能出现肝功能异常或凝血功能障碍。用药期间应避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁,因其可能影响药物代谢。医生会根据不良反应严重程度调整剂量或暂停治疗,例如出现4级血液学毒性或3级非血液学毒性时需立即停药,待症状缓解后逐步恢复用药。严格遵循医嘱、定期复查并保持健康生活方式,是确保治疗安全有效的关键。

参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Cabozantinib


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