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雌莫司汀(艾去适)药物基本信息及主要治疗特点介绍

雌莫司汀Estramustine,商品名为艾去适,是一种在临床上用于治疗前列腺癌的独特细胞毒性药物。它的化学结构设计体现了早期药物研发中一种巧妙的思路,即将一种细胞毒药物与一种激素成分通过化学键连接起来,形成了一种兼具双重作用机制的药物。这种独特的构成使其在前列腺癌的治疗领域中,尤其是在特定的疾病阶段,占有一席之地。

从适应症上来看,雌莫司汀主要用于治疗转移性或进展性的前列腺癌。这意味着当癌细胞已经扩散到前列腺以外的其他身体部位,或者肿瘤在原位持续生长并对初始治疗方案不再敏感时,该药物便成为一个可供考虑的治疗选择。它常被用于去势抵抗性前列腺癌的阶段,即尽管患者体内雄激素的水平已被手术或药物方式降至很低,但癌症依然出现进展的情况。在这个治疗选择相对有限的阶段,雌莫司汀提供了一种不同于传统化疗或新型内分泌治疗的路径。

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该药物的用法用量需要根据患者的体重进行精确计算。通常的推荐剂量是每日每公斤体重服用14毫克,这个每日总剂量需要分成三到四次随餐服用。例如,一位体重为70公斤的患者,其每日的服用总量大约为980毫克,相当于7粒140毫克的胶囊,这些胶囊需要分别在早、中、晚及睡前等时间段服用。值得关注的是,在美国的临床实践中,大多数患者的实际服用剂量范围在每日每公斤体重10至16毫克之间,医生会根据患者的具体耐受性和治疗反应在这个范围内进行个体化调整。

雌莫司汀的主要治疗特点源于其独特的作用机制。它并非以传统的单一方式攻击癌细胞。其分子由雌激素(雌二醇)和一个氮芥类烷化剂部分结合而成。这种设计的初衷是希望能够利用雌激素对前列腺组织的天然亲和性,作为“特洛伊木马”,将具有细胞毒性的烷化剂部分定向携带到前列腺癌细胞中。进入细胞后,药物会分解并释放烷化剂,干扰癌细胞的DNA复制,从而抑制其分裂和生长。同时,其所携带的雌激素成分本身也可能对激素敏感的前列腺癌细胞产生一定的抗雄激素效应。然而,需要注意的是,由于其代谢特性及潜在的副作用(如对心血管系统的影响),其在现代前列腺癌治疗流程中的具体定位和应用,需要由经验丰富的肿瘤科医生根据患者的全面情况来审慎权衡和决策。

 

参考链接:https://www.drugs.com

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