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恩扎卢胺是一种新型口服雄激素受体抑制剂,于2012年8月在美国率先获批上市,2019年11月在中国正式获批,成为转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)及非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者的重要治疗选择。该药物通过多靶点阻断雄激素信号通路,精准抑制前列腺癌细胞生长。
恩扎卢胺的作用机制涵盖三个关键环节:首先,以高亲和力竞争性结合雄激素受体,阻断雄激素与受体的结合,从源头抑制信号激活;其次,抑制受体向细胞核的转运,阻止其与DNA结合,从而阻断基因转录过程;最后,诱导前列腺癌细胞凋亡,直接抑制肿瘤增殖。这种多重作用使其对传统治疗耐药的患者仍具疗效,尤其适用于雄激素受体异常激活或突变的病例。
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在临床应用中,恩扎卢胺的推荐剂量为每日160毫克(4粒40毫克软胶囊),可随餐或空腹服用,需整粒吞服。其适应症包括两类患者:一是雄激素剥夺治疗(ADT)失败后未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者;二是有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。治疗期间需持续监测血常规、肝功能及血压等指标,以确保安全性。
尽管疗效显著,恩扎卢胺也可能引发疲劳、高血压、腹泻等不良反应,偶见癫痫发作或肝功能异常等严重副作用。患者用药期间应避免高空作业或危险操作,并定期与医生沟通症状变化。对于有癫痫病史、严重肝肾功能损伤或正在使用强效CYP3A4抑制剂的患者,需谨慎评估用药风险。
恩扎卢胺已经在国内上市并且纳入医保,常见规格40mg*112粒 ,每盒可能在五千多人民币。国外有恩扎卢胺原研药和比较便宜的仿制药,土耳其上市的原研药价格在15000人民币左右。仿制药主要是老挝和印度仿制药,价格大约在两千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动),且原研药与仿制药药物成分基本一致。
