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厄达替尼作为一种针对FGFR基因变异的靶向治疗药物,在肿瘤治疗领域中具有独特地位。它并非传统意义上按EGFR靶向药物分类的“第一代”“第二代”或“第三代”药物,而是属于新一代的泛FGFR抑制剂,通过特异性抑制FGFR1-4的活性,阻断肿瘤细胞增殖所需的信号通路,为携带FGFR基因异常的患者提供了创新治疗方案。
厄达替尼的作用机制高度精准,能够选择性地结合并抑制FGFR受体家族的酶活性,通过占据FGFR的ATP结合位点,阻断ATP与受体的结合,从而抑制受体的磷酸化过程。这一过程切断了肿瘤细胞的生长信号,抑制了细胞的增殖、存活和迁移能力,同时阻碍了肿瘤血管生成,实现了对肿瘤生长和扩散的双重抑制。

在临床应用中,厄达替尼主要针对携带FGFR3基因变异的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者,尤其是那些在接受至少一线含抗PD-1或抗PD-L1治疗期间或之后病情出现进展的患者。其获批基于多项临床试验的积极结果,显示出在改善患者总生存期和无进展生存期方面的显著优势。与传统化疗相比,厄达替尼能够显著延长患者的生存期,降低死亡风险,同时保持较好的耐受性。
厄达替尼的推出,填补了FGFR基因变异尿路上皮癌患者靶向治疗的空白,为这部分患者提供了新的治疗选择。随着对FGFR信号通路在肿瘤发生发展中作用的深入研究,厄达替尼的应用前景将更加广阔,有望为更多癌症患者带来精准治疗的希望。
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