【药品基本信息】
通用名称：克唑替尼
英文名称：Crizotinib
商品名称：赛可瑞

【适应症】
克唑替尼是一种靶向小分子抑制剂，经国家药品监督管理局批准用于治疗特定基因突变类型的恶性肿瘤。该药主要适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。此外，也用于治疗ALK阳性的复发性或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）的1岁及以上儿童和成人患者，以及ALK阳性的不可切除、复发或难治性炎症性肌纤维母细胞瘤（IMT）的1岁及以上儿童和成人患者。需要注意的是，在老年ALK阳性ALCL患者中的安全性和有效性尚未确立。临床使用前必须通过专业基因检测确认患者存在相应的基因突变。

【用法用量】
成人患者的推荐剂量为每次250毫克，每日两次口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。儿童患者的推荐剂量基于体表面积计算，为每次280毫克/平方米，每日两次口服。对于无法吞咽胶囊的患者，可使用颗粒剂型，推荐剂量为每次250毫克（包含2颗50毫克和1颗150毫克颗粒），每日两次。本品应在固定时间服用，可与食物同服或不同服。胶囊应整粒吞服，不可咀嚼、压碎或拆分。若漏服一剂，应立即补服，除非距下次服药时间不足6小时。若服药后呕吐，不应补服额外剂量，应按原计划时间服用下一剂。

【药理作用】
克唑替尼通过抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和ROS1激酶的磷酸化过程发挥抗肿瘤作用。这些激酶在特定肿瘤细胞中会发生基因重排，产生异常的融合蛋白，持续激活促进细胞增殖和存活的信号通路。克唑替尼能够选择性抑制这些异常激酶的活性，阻断下游信号传导，诱导肿瘤细胞凋亡，同时抑制肿瘤血管生成。临床研究显示，克唑替尼在相应基因突变型肿瘤患者中具有显著的抗肿瘤活性，可有效控制疾病进展。

【不良反应】
克唑替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：
1.视觉系统：视觉障碍、闪光感、视力模糊、飞蚊症等
2.消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲减退、肝功能异常
3.神经系统：周围神经病变、头晕、味觉障碍
4.呼吸系统：呼吸困难、咳嗽、间质性肺病
5.心血管系统：QT间期延长、心动过缓
6.血液系统：中性粒细胞减少、淋巴细胞减少
7.其他：水肿、疲劳、皮疹
其中视觉障碍和肝功能异常是需要特别关注的不良反应。大多数视觉症状为轻中度，通常在服药后不久出现。用药期间应定期进行眼科检查和肝功能监测，如出现严重视觉异常或黄疸等症状应立即就医。

【药物相互作用】
克唑替尼与某些药物可能产生重要相互作用：
1.与CYP3A强效抑制剂（如酮康唑）合用可能增加克唑替尼血药浓度
2.与CYP3A强效诱导剂（如利福平）合用可能降低克唑替尼血药浓度
3.可能延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）合用时需谨慎
4.与某些抗生素合用时需监测心电图
患者在服用克唑替尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】
1.肝功能不全患者：中度或重度肝功能损害患者应调整剂量
2.肾功能不全患者：终末期肾病患者不推荐使用
3.老年人：无需调整剂量，但应密切监测不良反应
4.儿童：1岁以上儿童患者可按推荐剂量使用
5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间应采取有效避孕措施
6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药

【储存条件】
克唑替尼应储存在20°C-25°C的环境中，允许短期储存在15°C-30°C。保持药品在原包装中，防止受潮和光照。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】
1.治疗前应进行充分的基因检测，确认ALK或ROS1突变状态
2.治疗期间定期监测肝功能、电解质和心电图
3.出现严重视觉障碍时应避免驾驶或操作机械
4.育龄期患者应采取可靠避孕措施
5.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药
6.出现间质性肺病症状时应立即就医
克唑替尼作为特定基因突变型肿瘤的重要治疗选择，为患者提供了个体化靶向治疗的机会。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB08865