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匹妥布替尼/吡托布鲁替尼(pirtobrutinib),作为一种激酶抑制剂,在血液系统肿瘤治疗领域展现出独特的价值。其主要用于治疗经过至少两种全身治疗(包括BTK抑制剂)后复发或难治的套细胞淋巴瘤(MCL)成年患者,以及已接受至少两线既往治疗(涵盖BTK抑制剂和BCL - 2抑制剂)的慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)成年患者。这些患者往往在经过多线治疗后面临治疗选择有限的困境,匹妥布替尼的出现为他们带来了新的希望。
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作用机制上看,匹妥布替尼属于布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。BTK在B细胞受体信号传导通路中扮演着关键角色,该通路对于B细胞的发育、活化和存活至关重要。在许多B细胞恶性肿瘤中,B细胞受体信号传导通路出现异常激活,导致肿瘤细胞不受控制地增殖和存活。匹妥布替尼能够精准地与BTK结合,抑制其活性,从而阻断B细胞受体信号传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导肿瘤细胞凋亡。与一些传统的BTK抑制剂不同,匹妥布替尼可能具有不同的结合模式或选择性,有助于克服部分患者对其他BTK抑制剂产生的耐药性问题。
在实际治疗中,不少复发或难治的患者使用匹妥布替尼后,病情得到了不同程度的控制。患者的症状有所改善,生活质量得到提升,部分患者的肿瘤负荷明显减轻。而且,其每日一次口服的给药方式相对便捷,提高了患者用药的依从性。随着对匹妥布替尼研究的不断深入,相信它将在血液肿瘤治疗中发挥更为重要的作用。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB17472
