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卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制MET、VEGFR1/2/3、AXL、RET等关键信号通路,阻断肿瘤细胞的生长、增殖、迁移及血管生成,广泛应用于多种实体瘤的治疗。其剂型包括胶囊和片剂,两者不可相互替代,需根据适应症严格区分使用。
胶囊剂型适用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC),推荐剂量为每日140mg,口服一次,需在餐前1小时或餐后2小时服用,以避免食物影响药物吸收。该剂型通过抑制肿瘤微环境中的MET和VEGFR信号,有效控制甲状腺髓样癌的进展。
片剂剂型的适应症及用法用量更为多样:
晚期肾细胞癌(RCC):作为单药治疗时,推荐剂量为每日60mg,口服一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性;若与纳武利尤单抗联合使用,卡博替尼剂量调整为每日40mg,空腹服用,同时纳武利尤单抗以240mg每两周一次或480mg每四周一次静脉输注,直至疾病进展或毒性不可耐受。联合方案通过协同抑制免疫检查点与肿瘤血管生成,显著延长患者生存期。
晚期肝细胞癌(HCC):针对既往接受索拉非尼治疗失败的患者,片剂推荐剂量为每日60mg,口服一次,持续治疗直至疾病进展或毒性反应限制用药。该方案通过靶向VEGFR和MET通路,抑制肝癌细胞的增殖与转移。
分化型甲状腺癌(DTC):对于体表面积≥1.2m²的成人及12岁以上儿科患者,若既往VEGFR靶向治疗后进展且放射性碘难治或不适合治疗,推荐剂量为每日60mg,口服一次。治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性,通过阻断RET和VEGFR信号,控制肿瘤生长。
用药注意事项:
卡博替尼需整粒吞服,不可碾碎或咀嚼。
空腹服用要求服药前2小时及服药后1小时内避免进食,以减少胃肠道不适。
治疗期间需定期监测血压、肝肾功能及甲状腺功能,及时处理高血压、蛋白尿、肝毒性等不良反应。
严重出血史、穿孔或瘘管形成、血栓栓塞事件患者禁用;育龄女性需采取有效避孕措施。
卡博替尼的剂量调整需根据患者耐受性及疗效动态评估,例如肾癌联合治疗中因毒性需减量时,可优先降低卡博替尼剂量而非纳武利尤单抗。通过个体化用药方案,卡博替尼在延长患者生存期、控制疾病进展方面展现出显著临床价值。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Cabozantinib