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瑞戈非尼(拜万戈)作用靶点详解:VEGFR/PDGFR等多靶点抑制机制

瑞戈非尼(regorafenib,商品名拜万戈)是一种口服多激酶抑制剂,在临床应用于多种晚期实体瘤的治疗。其适应症主要针对既往标准治疗失败后的患者群体,具体包括:接受过特定化疗和靶向治疗后病情仍进展的转移性结直肠癌;经伊马替尼和舒尼替尼治疗后的晚期、不可切除或转移性胃肠道间质瘤;以及既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。

该药物的核心价值在于其独特的多靶点抑制机制。与许多仅针对单一信号通路的靶向药物不同,瑞戈非尼能够同时作用于多个与肿瘤生长和生存相关的激酶靶点。其中,最为关键的作用靶点包括血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体以及纤维细胞生长因子受体等。这些受体在肿瘤血管的生成过程中扮演着至关重要的角色。通过抑制这些靶点,瑞戈非尼能够有效地阻断肿瘤组织内部新生血管的形成,导致肿瘤细胞因缺氧和营养不足而生长受抑甚至死亡。此外,它还能抑制多种参与肿瘤细胞自身增殖和存活的激酶,从而从多个层面协同发挥抗肿瘤效应。

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在治疗效果方面,瑞戈非尼作为后线治疗选择,为常规治疗方案失效的晚期患者提供了新的希望。通过上述广泛的多靶点抑制作用,该药物能够干扰肿瘤进展的关键过程,从而在临床应用中显示出延缓疾病进展、稳定病情的积极作用。对于结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝细胞癌患者而言,在缺乏更多有效治疗手段的情况下,瑞戈非尼成为了延长生存期的重要选项之一。

在使用注意事项方面,瑞戈非尼的服用方法有明确要求。推荐剂量为每日一次,需在每个28天周期的前21天连续服用,之后休息7天。为了确保药物在体内的稳定吸收并减轻潜在的胃肠道不适,规定患者应在低脂早餐后随水整片吞服。治疗应持续进行,直至出现疾病进展或患者无法耐受的毒性反应。由于该药物可能引起诸如手足皮肤反应、疲劳、高血压、腹泻等多种不良反应,因此在治疗期间需要医护人员对患者进行密切的监测和及时的对症支持治疗,并根据不良反应的严重程度调整用药剂量或暂停用药,以平衡疗效与安全性,确保治疗的顺利进行。

 

参考链接:https://www.stivarga-us.com/

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