卡匹色替片是全球首个且唯一在中国获批的AKT抑制剂，专为治疗特定基因突变的乳腺癌设计。该药物由阿斯利康研发，2025年4月获中国国家药监局批准上市，联合氟维司群用于激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变的局部晚期或转移性乳腺癌患者。其适用人群包括转移阶段接受过至少一种内分泌治疗后疾病进展，或在辅助治疗期间/完成后12个月内复发的患者。

作为泛AKT抑制剂，卡匹色替通过精准抑制AKT1/2/3三种异构体的活性，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路这一乳腺癌细胞增殖的核心通路。当患者对传统内分泌治疗或CDK4/6抑制剂产生耐药时，该通路常因基因突变而持续激活，导致肿瘤进展。卡匹色替通过锁住AKT蛋白的活性位点，切断癌细胞的生长信号，同时恢复内分泌治疗的敏感性，形成协同抗癌效应。

临床实践中，卡匹色替需严格遵循基因检测结果用药。中国约57%的HR+/HER2-乳腺癌患者存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变，这类人群使用卡匹色替联合氟维司群的疗效显著优于单药治疗。用药方案为每日两次口服400mg，采用四天用药/三天停药的周期模式，可与食物同服。治疗期间需密切监测血糖、腹泻及皮肤反应等副作用，老年患者或轻中度肝肾功能不全者通常无需调整剂量，但需根据不良反应程度暂停、减量或停药。该药物为CDK4/6抑制剂耐药后的患者提供了精准治疗新选择，显著延长了无化疗生存期。

卡匹色替片原研版本在国内以卡匹色替片的名称上市，由于上市时间较短，其价格以及相关信息还未可知。国外原研药有欧洲版，美国版、瑞士版，常见的规格有200mg*64片，原研药价格大约六万多元。比较便宜的是老挝卢修斯版本的仿制药，相同规格的每盒价格大约三千多元，且二者药物成分基本一致。

参考资料：https://www.drugs.com/newdrugs.html