伯瑞替尼是一种高选择性的小分子MET抑制剂，通过精准靶向MET信号通路发挥抗肿瘤作用，在多种恶性肿瘤治疗中展现出显著疗效。其核心作用机制在于抑制MET酪氨酸激酶活性，阻断MET受体自磷酸化及下游PI3K-AKT、RAS-MAPK、STAT等促癌信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞增殖、迁移和血管生成。

在非小细胞肺癌领域，伯瑞替尼已成为MET异常驱动型肺癌的标准治疗方案。2023年国家药品监督管理局批准其用于治疗MET外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，临床研究显示单药治疗客观缓解率达75%，中位无进展生存期14.1个月，中位总生存期突破20.7个月，远超传统化疗疗效。对于EGFR突变型肺癌患者，伯瑞替尼可克服MET扩增导致的EGFR-TKI耐药，联合奥希替尼等靶向药可显著增强抗肿瘤效果。

在胶质瘤治疗中，伯瑞替尼为复发/难治性患者提供了新选择。针对携带METex14跳跃突变或MET扩增的复发性胶质母细胞瘤，Ⅱ期临床试验显示客观缓解率33.3%，中位无进展生存期4.2个月，疾病控制率达54%，且口服便利性显著提升患者生活质量。其高选择性特性使脱靶效应更少，常见不良反应为1-2级疲劳或胃肠道反应，多数患者可耐受。

此外，伯瑞替尼在胃癌、肝癌等MET基因变异型肿瘤中亦表现出抑制作用，通过阻断MET激酶磷酸化，干扰肿瘤细胞分裂所需的生化反应。随着基因检测技术的普及，伯瑞替尼正从后线治疗向一线治疗推进，其与化疗、免疫治疗的联合方案也展现出协同增效潜力，为MET异常驱动的恶性肿瘤患者提供了更精准、更长效的治疗选择。

参考资料：https://www.asymbio.com.cn/