【药品基本信息】
通用名称：莫洛替尼/莫美替尼
英文名称：Momelotinib
商品名称：Ojiaara、奥佳拉
剂型：片剂
规格：100mg、150mg、200mg（均为30片/瓶）
贮藏：在20℃~25℃温度下保存，允许在15℃~30℃范围内波动。将药物储存在原瓶中，防止受潮。每次打开后请将盖子拧紧，切勿丢弃瓶内干燥剂。
生产企业：葛兰素史克（GLAXOSMITHKLINE）

【适应症】
莫洛替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人贫血患者的中度或高风险骨髓纤维化（MF），包括原发性骨髓纤维化或继发性骨髓纤维化（真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化）。该药特别适用于需要同时改善贫血、症状和脾脏反应的骨髓纤维化患者。临床使用前需通过专业医疗评估确认患者是否符合用药指征，且应在有相关疾病治疗经验的医生指导下使用。

【用法用量】
莫洛替尼的推荐剂量为200mg，每日一次口服，可随餐或空腹服用。应整片吞服，不可压碎、咀嚼或分割药片。如果漏服一次剂量，应在当天想起时尽快补服，但若已接近下一次服药时间（少于12小时），则跳过漏服剂量，不可同时服用双倍剂量。对于出现不良反应的患者，医生可能会建议暂时中断治疗、降低剂量或永久停药。剂量调整应考虑个体患者的耐受性和疗效反应，治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。患者需定期复诊评估治疗效果和安全性。

【药理作用】
莫洛替尼是野生型Janus激酶1和2（JAK1/JAK2）和突变型JAK2V617F的抑制剂，这些激酶参与对造血和免疫功能重要的多种细胞因子和生长因子的信号传导。与JAK3和酪氨酸激酶2（TYK2）相比，莫洛替尼及其主要人类循环代谢物M21对JAK2具有更高的抑制活性。此外，莫洛替尼和M21还抑制激活素A受体1型（ACVR1，也称为激活素受体样激酶2或ALK2），随后抑制肝抗菌肽hepcidin的表达并增加铁可用性，导致红细胞生成增加。骨髓纤维化是一种与组成型激活和JAK信号失调相关的骨髓增生性肿瘤，可导致炎症和ACVR1的过度激活。JAK信号招募并激活STAT（信号转导和转录激活蛋白）信号，导致核定位和随后的基因转录调节。莫洛替尼通过多重作用机制，同时改善骨髓纤维化患者的贫血状况、症状负担和脾脏肿大。

【不良反应】
莫洛替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：
1.血液系统反应：血小板减少症、出血（包括严重出血事件）
2.感染风险：细菌感染（包括机会性感染）
3.全身性反应：疲劳、头晕
4.消化系统反应：腹泻、恶心、呕吐
5.其他反应：头痛、关节痛、皮疹
最常见的不良反应（发生率≥20%）包括血小板减少症、出血、细菌感染、疲劳、头晕、腹泻和恶心。其中，血小板减少症和出血事件是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测全血细胞计数，如出现异常出血、持续发热或其他感染迹象应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制，严重时可能需要中断治疗或永久停药。

【药物相互作用】
莫洛替尼与某些药物可能产生重要相互作用：
1.强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能增加莫洛替尼的血药浓度
2.强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低莫洛替尼的血药浓度
3.与抗血小板或抗凝药物合用可能增加出血风险
4.与其他骨髓抑制药物合用可能加重血液学毒性
患者在服用莫洛替尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】
1.肝功能不全患者：轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量，重度肝功能损害患者应谨慎使用
2.肾功能不全患者：轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用
3.老年人：65岁以上老年患者无需调整起始剂量，但应密切监测不良反应
4.儿童：安全性和有效性尚未确立
5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后1周内应采取有效避孕措施
6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药，因药物可能通过乳汁分泌

【注意事项】
1.治疗前应评估患者的全血细胞计数和肝功能
2.治疗期间定期监测血小板计数、血红蛋白水平和中性粒细胞计数
3.监测出血体征和症状，严重血小板减少症患者需调整剂量或中断治疗
4.监测感染迹象，及时治疗
5.患者应报告任何头晕或疲劳症状，避免从事需要精神警觉的活动
6.育龄期患者应采取可靠避孕措施
7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药

莫洛替尼作为首个同时针对骨髓纤维化贫血、症状和脾脏肿大的JAK抑制剂，为患者提供了综合治疗选择。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。随着临床经验的积累，更多患者将能够受益于这一创新治疗药物。

参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Momelotinib