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恩杂鲁胺是一种第二代雄激素受体抑制剂,专为治疗前列腺癌设计,尤其适用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)及去势敏感性前列腺癌(mHSPC)患者。该药物由美国Medivation公司与日本安斯泰来公司联合开发,2012年首次在美国获批,现已成为前列腺癌全病程管理的重要治疗选择。
恩杂鲁胺通过多靶点阻断雄激素受体信号通路发挥疗效。其核心机制包括竞争性抑制雄激素与受体结合、阻止受体核转运及DNA相互作用,从而全面抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。临床研究显示,该药物可显著延长患者无进展生存期及总生存期,尤其对既往接受多西他赛化疗后进展的患者疗效显著。
在适应症方面,恩杂鲁胺覆盖前列腺癌全阶段:适用于非转移性及转移性去势抵抗性前列腺癌的一线治疗;与雄激素剥夺疗法联合,作为转移性去势敏感性前列腺癌的一线方案;还可用于铂类化疗后进展的EGFR外显子20插入突变晚期非小细胞肺癌患者的单药治疗。
用药方案为每日口服160毫克(4粒40毫克软胶囊),可随餐或空腹服用,需整粒吞服。特殊人群用药需谨慎:轻度至中度肝肾功能损害患者无需调整剂量,但重度肝功能不全或终末期肾病患者需慎用;妊娠期及哺乳期妇女禁用。常见副作用包括乏力、高血压、腹泻等,严重不良反应如癫痫发作需立即停药。用药期间需定期监测肝功能、血常规及电解质指标。
恩扎卢胺已经在国内上市并且纳入医保,常见规格40mg*112粒 ,每盒可能在五千多人民币。国外有恩扎卢胺原研药和比较便宜的仿制药,土耳其上市的原研药价格在15000人民币左右。仿制药主要是老挝和印度仿制药,价格大约在两千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动),且原研药与仿制药药物成分基本一致。
参考资料:https://www.xtandi.com/