400-001-9769
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塞普替尼是一款高选择性 RET 酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制具有精准靶向性优势。正常情况下，RET 蛋白在细胞信号传导中调控细胞生长与分化，而当 RET 基因发生融合或突变时，会导致 RET 蛋白异常激活，持续传递促癌信号，促使癌细胞无限增殖 。塞普替尼能高度特异性结合异常激活的 RET 蛋白，阻断其下游信号通路，从源头抑制癌细胞的生长与扩散，且对正常 RET 蛋白影响较小。相比早期多靶点抑制剂，塞普替尼对 RET 的选择性更强，可减少对其他激酶的抑制，从而降低因作用于非靶点激酶引发的不良反应，在保证疗效的同时提升了用药安全性，尤其适合携带 RET 融合（如非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌）或突变的癌症患者。
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Selpercatinib