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普拉替尼(普吉华)靶向作用机制及抑癌原理解析

在肿瘤治疗领域,普拉替尼(Pralsetinib商品名普吉华)一种备受关注的靶向药物,为特定类型的癌症患者带来了新的治疗希望。它主要针对两种癌症发挥治疗作用,一是转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC),适用于成年患者;二是12岁及以上患有晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌(TC)的成人和儿童患者,且这些患者需要全身治疗,在放射性碘合适的情况下为放射性碘难治型。

普拉替尼的作用机制具有高度靶向性。RET基因融合是一种在多种肿瘤中出现的基因异常情况,它会导致RET激酶持续激活,进而驱动肿瘤细胞的生长、增殖和存活。普拉替尼作为一种高选择性的RET抑制剂,能够精准地与RET激酶的活性位点结合,就像一把精确的钥匙插入特定的锁中,阻止激酶发挥其正常的信号传导功能。这种抑制作用可以阻断肿瘤细胞内由RET激酶异常激活所引发的一系列下游信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡,并阻止肿瘤血管的生成,从多个环节遏制肿瘤的发展。

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从治疗效果来看,不少患者在使用普拉替尼后病情得到了有效控制。对于转移性RET融合阳性非小细胞肺癌患者,原本不断进展的肺部病灶可能出现缩小,咳嗽、呼吸困难等症状也有所减轻;对于RET融合阳性甲状腺癌患者,肿瘤的生长速度减缓,部分患者的肿瘤标志物水平下降,生活质量得到明显提升。

然而,普拉替尼也并非毫无副作用。部分患者可能会出现高血压、肝酶升高、疲劳、便秘等不良反应。在用药过程中,医生会密切监测患者的各项指标,根据副作用的严重程度调整治疗方案,确保患者能够安全、有效地接受治疗,最大程度发挥普拉替尼的抑癌作用。

 

参考资料:https://gavreto.com/

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