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达克替尼是一种第二代、不可逆的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由辉瑞公司研发,主要用于治疗具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。作为泛HER抑制剂,它不仅能抑制EGFR(HER1),还可作用于HER2和HER4,通过阻断肿瘤细胞的生长信号通路发挥抗癌作用。其不可逆结合特性使其抑制效果更持久,尤其对脑转移患者显示出良好疗效。
该药物的推荐剂量为每日一次口服45毫克,可随餐或空腹服用。为确保血药浓度稳定,建议固定时间服药,例如早餐后半小时。若患者空腹服用后出现胃部不适,可搭配清淡食物,但需避免高脂饮食,以免影响药物吸收。若漏服或呕吐,无需补服,直接按原计划服用下一剂即可。
治疗期间需密切监测不良反应。常见副作用包括腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔黏膜炎等,其中腹泻发生率高达87%,3级及以上腹泻占11%。若出现2级及以上腹泻或皮疹,需暂停用药至症状缓解至1级以下,再根据严重程度恢复原剂量或减量至30毫克/日,必要时可进一步减至15毫克/日。皮肤反应患者应每日涂抹无酒精润肤霜,穿柔软棉质衣物,避免日晒,局部皮疹可外用1%氢化可的松乳膏。
用药期间需避免与强效CYP3A抑制剂(如克拉霉素)、诱导剂(如利福平)及质子泵抑制剂(PPI)同服,可改用局部抗酸剂或H2受体拮抗剂,但需在服用H2受体拮抗剂前6小时或后10小时服用达克替尼。孕妇及哺乳期女性禁用,有生育潜力的女性需在治疗期间及停药后17天内采取有效避孕措施。轻度肝肾功能不全患者无需调整剂量,但中重度患者需密切监测指标。定期复查血常规、肝肾功能及心电图,每8-12周通过CT或MRI评估肿瘤变化,有助于及时调整治疗方案。
参考资料:https://www.pfizer.com/products/product-detail/vizimpro