【药品基本信息】
通用名称：瑞戈非尼、瑞格菲尼
英文名称：Regorafenib
商品名称：STIVARGA（拜万戈）

【适应症】
瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂，经国家药品监督管理局批准用于治疗三种特定类型的晚期恶性肿瘤。该药适用于既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌患者。同时，瑞戈非尼也被批准用于治疗既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤患者。此外，该药还适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。临床使用前需通过专业医疗评估确认患者是否符合用药指征，且需进行全面的获益风险评估。

【用法用量】
瑞戈非尼的标准推荐剂量为每日一次口服160mg（即4片40mg片剂），于每个28天疗程的前21天服药，后续7天停药。应在每天同一时间服用，建议在低脂早餐（脂肪含量≤30%）后整片用水送服，以优化药物吸收并减少胃肠道不良反应。如果漏服一次剂量，应在当天尽快补服，但若已接近下一次服药时间则跳过漏服剂量，不可同时服用双倍剂量。对于出现不良反应的患者，医生可能会建议调整剂量至120mg或80mg每日一次，或暂停治疗。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。患者需定期复诊评估治疗效果和安全性。

【药理作用】
瑞戈非尼通过抑制多种激酶受体的活性发挥抗肿瘤作用，主要靶点包括血管内皮生长因子受体（VEGFR1-3）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR-β）、纤维母细胞生长因子受体（FGFR1-2）以及癌基因RET、KIT和BRAF等。这些靶点在肿瘤血管生成、肿瘤微环境维持和肿瘤细胞增殖中起关键作用。瑞戈非尼通过多靶点抑制，一方面阻断肿瘤血管生成，切断肿瘤的血液供应；另一方面直接抑制肿瘤细胞的增殖和存活信号通路。临床研究显示，瑞戈非尼治疗转移性结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝细胞癌可显著延长患者的总生存期和无进展生存期。

【不良反应】
瑞戈非尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.消化系统反应：腹泻、食欲下降、恶心呕吐、口腔黏膜炎、肝功能异常（表现为转氨酶和胆红素升高）

2.皮肤反应：手足皮肤反应（掌跖红肿综合征）、皮疹、脱发、皮肤干燥

3.全身性反应：疲劳、乏力、体重减轻、发热

4.血液系统反应：血小板减少、中性粒细胞减少、贫血

5.心血管系统反应：高血压

6.代谢异常：低磷血症、低钙血症
其中，手足皮肤反应、疲劳、腹泻和高血压是需要特别关注的常见不良反应。严重的不良反应包括肝毒性、出血和感染等。用药期间应定期监测血常规、肝功能和血压，如出现严重皮肤反应、持续性腹泻或黄疸等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】
瑞戈非尼与某些药物可能产生重要相互作用：

1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能显著增加瑞戈非尼的血药浓度

2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、苯妥英）可能降低瑞戈非尼的血药浓度

3.与华法林等抗凝药合用时可能增加出血风险

4.与CYP2C8底物药物（如瑞格列奈）合用时需谨慎
患者在服用瑞戈非尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：轻度肝功能损害患者无需调整剂量，中度肝功能损害患者应谨慎使用，重度肝功能损害患者禁用

2.肾功能不全患者：轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整起始剂量，但应密切监测不良反应

4.儿童：安全性和有效性尚未确立

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后2个月内应采取有效避孕措施

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药

【储存条件】
瑞戈非尼应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础血压、肝功能和血常规

2.治疗期间定期监测血压、肝功能、血常规和心电图

3.出现严重手足皮肤反应时应及时就医，必要时暂停用药或调整剂量

4.手术前至少2周应暂停用药，以减少伤口愈合问题和出血风险

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药
瑞戈非尼作为多靶点激酶抑制剂，为晚期结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝细胞癌患者提供了重要的治疗选择。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。随着临床经验的积累和用药规范的完善，瑞戈非尼在肿瘤治疗领域的价值将得到进一步体现。

参考链接：https://www.stivarga-us.com/