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舒尼替尼(Sunitinib,商品名为索坦)作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在晚期肾细胞癌(RCC)、胃肠道间质瘤(GIST)和胰腺神经内分泌瘤(pNET)的治疗中占据重要地位。其通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)等靶点,阻断肿瘤血管生成并抑制肿瘤细胞增殖。然而,药物作用机制也决定了其可能引发一系列副作用,且存在特定禁忌症需严格遵守。
舒尼替尼的副作用涉及多个系统,但多数可通过干预措施缓解。血液系统异常是常见问题,约30%-50%患者会出现白细胞减少、血小板降低,导致乏力、皮下淤斑或牙龈出血。若白细胞低于2×10⁹/L,需使用重组人粒细胞集落刺激因子提升白细胞;血小板低于30×10⁹/L时,可皮下注射重组人血小板生成素或输注血小板。
胃肠道反应同样普遍,约40%患者服药1-4周后出现腹泻,需避免油腻、生冷食物,每日食用1-2个煮熟的热苹果或口服蒙脱石散止泻。恶心、呕吐可通过调整饮食结构或使用止吐药缓解。约20%患者会出现手足综合征,表现为掌跖红斑、脱屑,需保持皮肤湿润并避免摩擦,必要时外用尿素软膏或维生素B6粉混合霜剂。
心血管系统副作用中,高血压发生率约15%-30%,因药物抑制VEGFR导致血管收缩阻力增加。患者需每周监测血压,若收缩压持续≥140mmHg或舒张压≥90mmHg,需联用络汀新、厄贝沙坦等降压药。此外,约85%患者可能出现甲状腺功能减退,需定期检测甲状腺功能,重度下降时需口服甲状腺素片替代治疗。
舒尼替尼的禁忌症涉及药物过敏、妊娠期及特定疾病状态。对药物成分过敏者禁用,否则可能引发皮疹、瘙痒甚至过敏性休克。妊娠期女性禁用,因药物可能通过胎盘屏障导致胎儿畸形;哺乳期女性也需暂停哺乳,避免药物通过乳汁影响婴儿。
未控制的高血压或心力衰竭患者禁用,因药物可能加重心脏负担,诱发充血性心衰或血管炎。严重肝功能不全者需慎用,舒尼替尼经肝脏代谢,肝功能损伤可能延长药物半衰期,增加毒性风险。用药期间需每2-3周监测心电图和左心室射血分数,若出现QT间期延长或心功能下降,需立即停药。
舒尼替尼的疗效与安全性需通过规范用药和严密监测实现。患者应严格遵循医嘱,定期复查血常规、肝肾功能及甲状腺功能,及时调整剂量或干预副作用,以最大化治疗获益并降低风险。
参考资料:https://www.sutent.com/