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厄洛替尼(特罗凯)的详细说明书内容有哪些

厄洛替尼是一种针对非小细胞肺癌(NSCLC)及胰腺癌的口服靶向治疗药物,通过特异性抑制表皮生长因子受体(EGFR)的磷酸化,阻断肿瘤细胞信号传导,抑制增殖、迁移和血管生成。以下为其详细说明书内容:

适应症

非小细胞肺癌(NSCLC):适用于肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的患者,涵盖一线治疗、维持治疗及既往化疗失败后的二线及以上治疗。

胰腺癌:与吉西他滨联合,用于局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。

使用限制:对于肿瘤具有其他EGFR突变的NSCLC患者,厄洛替尼的安全性和有效性尚未确定;不建议与铂类化疗联合使用。

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用法用量:

NSCLC治疗:推荐剂量为每日150毫克,空腹服用(进食前至少1小时或进食后至少2小时),持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

胰腺癌治疗:推荐剂量为每日100毫克,与吉西他滨联合使用,同样需空腹服用,治疗持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

剂量调整:

若出现严重不良反应(如间质性肺病、严重腹泻或皮肤反应),需暂停用药,每次减量50毫克。

CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)联用时,可能需减量以避免血药浓度过高。

CYP3A4诱导剂(如利福平)联用时,可能需增加剂量,但需密切监测安全性。

吸烟会导致厄洛替尼暴露量降低,吸烟患者的最大耐受剂量为300毫克,但长期安全性尚未确证。若患者停止吸烟,应立即减少至推荐起始剂量。

注意事项

间质性肺病(ILD):若患者出现新的或进行性肺部症状(如呼吸困难、咳嗽和发热),应暂停用药并进行诊断评估。若确诊为ILD,则应停用厄洛替尼并给予适当治疗。

肝功能异常:厄洛替尼应慎用于肝功能损伤患者,总胆红素超过正常上限3倍的患者应慎用。治疗期间需定期监测肝功能,若出现严重变化(如总胆红素翻倍和/或转氨酶升高三倍),应中断或停止用药。

胃肠道穿孔:若患者出现胃肠道穿孔症状,应停用厄洛替尼。

大疱性和剥脱性皮肤病:若患者出现严重皮肤反应(如大疱性、水泡性或剥脱性皮肤病),应停用厄洛替尼。

眼部疾病:若患者出现角膜穿孔、溃疡或持续严重角膜炎,应停用厄洛替尼。

出血风险:服用华法令或其他香豆素衍生物抗凝剂的患者,需定期监测凝血酶原时间或国际标准化比值(INR)。

胚胎-胎儿毒性:厄洛替尼可能导致胎儿伤害,生育期妇女在治疗期间和治疗完成后至少2周内应充分避孕。

参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib


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