【药品基本信息】
通用名称：莫博替尼/莫博赛替尼
英文名称：Mobocertinib
商品名称：Exkivity（安卫力）

【适应症】
莫博赛替尼是一种选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，经国家药品监督管理局批准用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。该适应症针对传统EGFR靶向药物治疗效果不佳的特定突变群体，为这部分患者提供了新的治疗选择。临床使用前必须通过基因检测确认EGFR 20号外显子插入突变状态，以确保治疗的精准性和有效性。

【用法用量】
莫博赛替尼的标准推荐剂量为每日一次口服160mg，随餐或不随餐均可。应整粒吞服，不可压碎、咀嚼或溶解。如果漏服一次剂量，应在当天尽快补服，但若已接近下一次服药时间则跳过漏服剂量，不可同时服用双倍剂量。对于出现不良反应的患者，医生可能会建议暂时停药或剂量调整，例如减少至80mg每日一次。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。患者需定期复诊评估治疗效果和安全性。

【药理作用】
莫博赛替尼通过不可逆地结合到EGFR 20号外显子插入突变位点，抑制酪氨酸激酶的活性，从而阻断肿瘤细胞的增殖信号通路。这种高度选择性的作用机制使其能够精准靶向特定突变类型，在抑制肿瘤生长的同时，相对减少对正常细胞的影响。临床研究显示，莫博赛替尼可显著抑制肿瘤进展，延长患者的无进展生存期，并为部分患者带来持久的治疗响应。

【不良反应】
莫博赛替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：
1.消化系统反应：腹泻、恶心、呕吐、食欲下降
2.皮肤反应：皮疹、皮肤干燥、指甲毒性
3.全身性反应：疲劳、体重减轻
4.心血管系统反应：QT间期延长
5.其他反应：口腔炎、肌肉疼痛
其中，腹泻和皮疹是较为常见的不良反应，大多数为轻至中度，可通过对症治疗或剂量调整得到控制。需特别关注QT间期延长和心脏毒性，治疗期间应定期监测心电图和电解质水平。

【药物相互作用】
莫博赛替尼与某些药物可能产生重要相互作用：
1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能显著增加莫博赛替尼的血药浓度
2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低莫博赛替尼的血药浓度
3.胃酸抑制剂（如奥美拉唑）可能减少莫博赛替尼的吸收
4.可能延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）合用时需谨慎
患者在服用莫博赛替尼期间如需使用其他药物，应提前咨询医生或药师。

【特殊人群用药】
1.肝功能不全患者：中度或重度肝功能损害者需谨慎使用
2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害无需调整剂量，重度损害患者需谨慎使用
3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量
4.儿童：安全性和有效性尚未确立
5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间应采取有效避孕措施
6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药

【储存条件】
莫博赛替尼应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理。

【注意事项】
1.治疗前应进行基因检测确认突变状态
2.治疗期间定期监测心电图、电解质和肝功能
3.出现严重腹泻或皮肤反应时应及时就医
4.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁
5.育龄期患者应采取可靠避孕措施
6.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量

参考资料：https://www.takeda.com/what-we-do/research-and-development/rare-diseases/mobocertinib