【药品基本信息】

通用名称：卡马替尼
英文名称：Capmatinib
商品名称：Tabrecta（妥瑞达）

【适应症】

卡马替尼是一种高选择性MET抑制剂，经国家药品监督管理局批准用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。该药专门针对肿瘤中存在MET外显子14跳跃突变的患者，通过基因检测确认突变后方可使用。MET外显子14跳跃突变是一种特定的基因变异，会导致MET信号通路异常激活，促进肿瘤生长和转移。卡马替尼为这类特定基因突变患者提供了精准的治疗选择，在临床使用前需通过专业医疗评估确认患者是否符合用药指征。

【用法用量】

卡马替尼的推荐剂量为每次400mg，每日两次口服，随餐或不随餐均可。片剂应整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开。如果漏服一次剂量，应在下次预定服药时间继续按常规剂量服药，不可补服或加倍剂量。若服药后出现呕吐，不应补服额外剂量，而应继续按原计划服用下一次剂量。对于出现严重不良反应的患者，医生可能会建议调整剂量或暂时中断治疗。剂量调整方案通常包括首次减量至300mg每日两次，第二次减量至200mg每日两次。如果患者不能耐受200mg每日两次的剂量，应考虑永久停药。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

【药理作用】

卡马替尼是一种高选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性结合MET受体，抑制其磷酸化和激活，从而阻断下游信号通路的传导。MET信号通路在肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭和转移过程中发挥重要作用。卡马替尼能够有效抑制MET依赖的肿瘤细胞增殖和迁移，并诱导肿瘤细胞凋亡。临床前研究显示，该药对MET外显子14跳跃突变具有高度敏感性，能够显著抑制肿瘤生长。在临床试验中，卡马替尼显示出显著的抗肿瘤活性，对既往接受过治疗和未接受过治疗的MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌患者均表现出良好的治疗效果。

【不良反应】

卡马替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.消化系统反应：恶心、呕吐、腹泻、食欲下降、肝功能异常（表现为转氨酶升高）

2.呼吸系统反应：间质性肺疾病、肺炎、呼吸困难

3.皮肤反应：皮疹、瘙痒、手足综合征

4.全身性反应：疲劳、外周性水肿、体重减轻

5.实验室检查异常：血肌酐升高、贫血、低白蛋白血症
其中，间质性肺疾病和肺炎是需要特别关注的严重不良反应，发生率约4.5%。用药期间应密切监测呼吸道症状，如出现新的或加重的呼吸困难、咳嗽、发热等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制，严重时可能需要暂停用药或永久停药。

【药物相互作用】

卡马替尼与某些药物可能产生重要相互作用：

1.强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英钠）可能降低卡马替尼的血药浓度，影响疗效

2.中度CYP3A4抑制剂（如氟康唑、维拉帕米）可能增加卡马替尼的暴露量

3.P-gp底物药物（如地高辛）与卡马替尼合用时需谨慎，可能需要调整剂量

4.胃酸抑制剂（如质子泵抑制剂）可能影响卡马替尼的吸收
患者在服用卡马替尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。建议在合并用药时加强不良反应监测。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：轻度肝功能损害无需调整剂量，中度肝功能损害患者应减量至300mg每日两次，重度肝功能损害患者禁用

2.肾功能不全患者：轻度至中度肾功能损害无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量，但应加强不良反应监测

4.儿童：安全性和有效性尚未确立

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后1周内应采取有效避孕措施

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药

【储存条件】

卡马替尼应储存在20°C-25°C的环境中，允许短期运输时在15°C-30°C条件下存放。保持药品在原包装中，防止受潮和光照。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前必须通过基因检测确认MET外显子14跳跃突变

2.治疗期间定期监测肝功能、肾功能和血常规

3.密切监测呼吸道症状，警惕间质性肺疾病的发生

4.出现严重皮肤反应时应及时就医

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施

6.避免与强效CYP3A4诱导剂或抑制剂同时使用

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药

卡马替尼作为MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌的重要治疗选择，为患者提供了新的治疗希望。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。随着临床应用的不断深入，更多关于该药的安全性和有效性数据将进一步完善其用药指导。

参考链接：https://www.novartis.com/our-products/pipeline/capmatinib