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阿达格拉西布(Adagrasib),在药物分类中属于靶向治疗药物,它为特定癌症患者带来了新的治疗希望。
从适应症来看,阿达格拉西布是一种KRAS G12C抑制剂,有着较为明确的适用范围。它主要用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这类肺癌患者在肺癌群体中占有一定比例,传统治疗手段有时难以取得理想效果,阿达格拉西布的出现提供了新的治疗选择。同时,它也适用于患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性结直肠癌的成年患者,对于改善这部分患者的生存状况和生活质量具有重要意义。
阿达格拉西布的作用机制基于其作为KRAS G12C抑制剂的特性。KRAS基因突变在多种癌症中频繁出现,其中KRAS G12C突变是一种常见的致癌突变。正常情况下,KRAS蛋白在细胞信号传导中起着关键的开关作用,调控细胞的生长、分化和存活。但当发生G12C突变时,KRAS蛋白会持续处于激活状态,不断向下游传递生长信号,导致细胞不受控制地增殖,进而引发癌症。阿达格拉西布能够特异性地结合KRAS G12C突变蛋白,将其锁定在失活状态,阻断下游异常信号通路的传导,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
在疗效方面,多项临床试验显示,阿达格拉西布对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌和结直肠癌患者有一定的治疗效果。部分患者的肿瘤体积缩小,病情得到控制,生存期也有所延长。不过,像大多数抗癌药物一样,阿达格拉西布也可能带来一些不良反应,使用时需密切监测。其用法用量为口服600mg,每日两次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
参考链接:https://www.krazati.com/