【药品基本信息】

通用名称：培唑帕尼/帕唑帕尼
英文名称：Pazopanib
商品名称：VOTRIENT（维全特）

【适应症】

培唑帕尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，经国家药品监督管理局批准用于治疗两种特定类型的恶性肿瘤。该药适用于成人晚期肾细胞癌（RCC）患者，这是最常见的肾癌类型，约占所有肾癌病例的90%。同时，培唑帕尼也被批准用于治疗先前接受过化疗的晚期软组织肉瘤（STS）患者。软组织肉瘤是一组起源于软组织（如肌肉、脂肪、血管等）的罕见恶性肿瘤，培唑帕尼为这类患者提供了重要的治疗选择。临床使用前需通过专业医疗评估确认患者是否符合用药指征。

【用法用量】

培唑帕尼的标准推荐剂量为每日一次口服800mg，应整片吞服，不可压碎或咀嚼。为获得最佳吸收效果，建议在空腹状态下服用，即餐前1小时或餐后2小时服用。如果漏服一次剂量，应在当天尽快补服，但若已接近下一次服药时间则跳过漏服剂量，不可同时服用双倍剂量。对于出现不良反应的患者，医生可能会建议暂时停药或调整剂量至400mg每日一次。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。患者需定期复诊评估治疗效果和安全性。

【药理作用】

培唑帕尼通过抑制多种酪氨酸激酶受体的活性发挥抗肿瘤作用，主要靶点包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和干细胞因子受体（c-Kit）。这些受体在肿瘤血管生成和肿瘤细胞生长中起关键作用。培唑帕尼通过阻断这些信号通路，抑制肿瘤血管生成，切断肿瘤的血液供应，同时直接抑制肿瘤细胞的增殖和存活。临床研究显示，培唑帕尼治疗晚期肾细胞癌可显著延长无进展生存期，对于软组织肉瘤患者也能带来明显的临床获益。

【不良反应】

培唑帕尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.消化系统反应：腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、味觉改变、肝功能异常（表现为转氨酶升高）

2.心血管系统反应：高血压、QT间期延长

3.血液系统反应：白细胞减少、血小板减少

4.皮肤反应：毛发颜色改变、皮疹、手足综合征

5.全身性反应：疲劳、体重减轻

6.代谢异常：甲状腺功能减退
其中，高血压和肝功能异常是需要特别关注的严重不良反应。约40%的患者会出现高血压，通常在治疗早期发生。用药期间应定期监测血压和肝功能，如出现严重头痛、视力模糊、皮肤或眼白发黄等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】

培唑帕尼与某些药物可能产生重要相互作用：

1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能显著增加培唑帕尼的血药浓度

2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低培唑帕尼的血药浓度

3.胃酸抑制剂（如奥美拉唑）可能减少培唑帕尼的吸收

4.可能延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）合用时需谨慎
患者在服用培唑帕尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：中度肝功能损害患者应减量至200mg每日一次，重度肝功能损害患者禁用

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量

4.儿童：安全性和有效性尚未确立

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后2周内应采取有效避孕措施

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药

【储存条件】

培唑帕尼应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【价格信息】

培唑帕尼目前已在国内正式上市，并被纳入国家医保药品目录，医保报销后患者自付部分大幅降低。原研药的市场价格约为一千多元人民币，具体报销比例因地区医保政策而异，患者可咨询当地医院或药房了解详细信息。对于海外购药需求的患者，国际市场上有印度和孟加拉生产的仿制药可供选择，价格更为经济，约为几百元人民币。这些仿制药在活性成分方面与原研药基本一致，但患者在购买时仍需选择正规渠道，确保药品质量和疗效。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础血压和肝功能

2.治疗期间定期监测血压、肝功能、甲状腺功能和心电图

3.出现严重腹泻或呕吐时应及时就医，避免脱水

4.手术前至少7天应暂停用药，以减少伤口愈合问题

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药

培唑帕尼作为晚期肾细胞癌和软组织肉瘤的重要治疗选择，为患者提供了延长生存期和提高生活质量的希望。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。随着医保覆盖的推进，更多中国患者将能够受益于这一靶向治疗药物。

参考链接：https://www.votrient.com/