硼替佐米（Bortezomib）最新版中文说明书

【药品名称】

通用名：硼替佐米
商品名：万珂（Velcade）
英文名：Bortezomib
剂型：注射用冻干粉针剂
规格：1mg/支、2mg/支、3.5mg/支

【适应症】

硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂类靶向抗癌药物，主要用于治疗以下疾病：

1.成人多发性骨髓瘤（MM）：可作为一线治疗或复发/难治性病例的治疗选择

2.套细胞淋巴瘤（MCL）：适用于复发或难治性病例的治疗

【药理作用】

硼替佐米通过可逆性地抑制26S蛋白酶体的活性发挥作用。它能特异性阻断肿瘤细胞内蛋白质的正常降解，导致异常蛋白在细胞内积聚，最终诱导肿瘤细胞凋亡。这种独特的作用机制使其区别于传统化疗药物，具有更强的靶向性和相对较轻的全身毒性。

【用法用量】

一、给药途径：

静脉注射（IV）：推荐3-5秒快速推注

皮下注射（SQ）：需在腹部或大腿部位轮换注射点

二、标准治疗方案：

1.初治多发性骨髓瘤：

前4个周期（42天/周期）：

第1、4、8、11、22、25、29和32天给药 剂量：1.3mg/m²

后续周期：

第1、8、22和29天给药，剂量：1.3mg/m²，需与其他药物联合使用

2.复发/难治性多发性骨髓瘤：

21天为一个治疗周期，第1、4、8和11天给药，剂量：1.3mg/m²，可作为单药或与地塞米松联用

3.套细胞淋巴瘤：

21天为一个治疗周期，第1、4、8和11天给药，剂量：1.3mg/m²，两次给药间隔至少72小时

三、重要注意事项：

1.需根据体表面积计算剂量

2.每次给药间隔不得少于72小时

3.皮下注射需轮换注射部位

4.治疗期间需定期监测血常规和肝肾功能

【不良反应】

1.常见不良反应（发生率>10%）：

血液系统：血小板减少、中性粒细胞减少、贫血；

消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘；

神经系统：周围神经病变（感觉异常、疼痛）；

全身症状：乏力、发热；

其他：皮疹、食欲下降。

2.严重不良反应（需立即就医）：

严重感染；

严重周围神经病变；

急性心功能不全；

严重血小板减少导致的出血；

过敏反应。

【注意事项】

1.禁忌症：

对硼替佐米或甘露醇过敏者禁用

严重肝功能不全患者慎用

2.特殊人群：

孕妇：禁用（可能导致胎儿损害）

哺乳期妇女：治疗期间停止哺乳

儿童：安全性和有效性尚未确立

老年人：无需调整剂量

3.药物相互作用：

与CYP3A4强抑制剂联用可能增加毒性

避免与具有神经毒性的药物联用

4.监测要求：

每次给药前检查血常规

定期监测肝肾功能

密切观察神经系统症状

【药物价格】

此药已经在国内上市并且纳入医保，常见的规格为2mg、3.5mg等，每盒售价可能在3千多人民币。同时在海外也有仿制药上市出售，其药物成分与原研的基本一致，如印度药厂生产的同规格的每盒售价可能在一千多人民币（受汇率影响价格可能会发生波动）。

【储存条件】

未开封药品：

避光保存，2-8℃冷藏，不可冷冻，

复溶后药品：

室温下（25℃）8小时内使用，冷藏（2-8℃）下可保存24小时

【包装规格】

1mg/瓶；2mg/瓶；3.5mg/瓶

【生产企业】

原研厂家：美国Millennium Pharmaceuticals公司

参考资料：https://www.drugs.com/bortezomib.html