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肾细胞癌是一种肾癌,始于肾脏中非常小的管道内壁。阿昔替尼通过阻断某些称为激酶的蛋白质发挥作用,这些蛋白质在肿瘤生长和癌症进展中发挥作用。阿昔替尼是一种患者每天服用两次的药丸,那么患者服用多久后可以起效?

由于患者个人体质不同,具体起效时间也有所差异,患者可以定期去医院进行检查。临床对健康受试者和癌症患者的17项试验的数据进行群体药代动力学分析得出了阿昔替尼在体内的吸收、分布、代谢和排泄规律,单次口服5mg剂量后,平均Tmax为2.5至4.1小时。根据血浆半衰期,预计在给药后2至3天内达到稳定状态。与单剂量给药相比,每天两次给药阿昔替尼5 mg导致约1.4倍的蓄积。在稳态下,阿昔替尼在1-mg至20-mg剂量范围内呈现近似线性的药代动力学。口服5 mg剂量的阿昔替尼的平均绝对生物利用度为58%。与隔夜禁食相比,与中等脂肪餐一起服用阿昔替尼导致AUC降低10%,而高脂肪、高热量餐导致AUC升高19%。阿昔替尼可以与食物一起服用,也可以不与食物一起服用。阿昔替尼的血浆半衰期为2.5至6.1小时。阿昔替尼主要在肝脏中通过CYP3A4/5代谢,其次通过CYP1A2、CYP2C19和UGT1A1代谢。口服5mg放射性剂量的阿昔替尼后,约41%的放射性在粪便中回收,约23%在尿液中回收。未改变的阿昔替尼占剂量的12%,是粪便中确定的主要成分。尿液中未检测到未改变的阿昔替尼;羧酸和亚砜代谢物是尿液中放射性的主要来源。在血浆中,N-葡萄糖醛酸代谢物是主要的放射性成分(占循环放射性的50%),未改变的阿昔替尼和亚砜代谢物各占循环放射性的约20%。与阿昔替尼相比,亚砜和N-葡糖苷酸代谢物在体外对VEGFR-2的效力低约400倍。经查,海外上市的阿昔替尼仿制药规格5mg*60片价格在1800人民币左右,对比原研药价格稍低,患者可以考虑使用。
