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阿培利司(Alpelisib)是一种口服的靶向抗癌药物,属于磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,具体针对PI3Kα亚型。PI3K信号通路在细胞生长、增殖和存活中起关键作用,而该通路的异常激活(如PIK3CA基因突变)是多种癌症(尤其是乳腺癌)的重要驱动因素。阿培利司通过选择性抑制PI3Kα,阻断下游信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
在乳腺癌治疗中,阿培利司常与内分泌治疗药物氟维司群联用,针对HR+/HER2-且携带PIK3CA突变的晚期患者。研究表明,PIK3CA突变会降低内分泌治疗的敏感性,而阿培利司可恢复药物对肿瘤的抑制作用,显著延长无进展生存期。此外,阿培利司(商品名Vijoice)也被批准用于治疗PIK3CA相关过度生长谱(PROS)疾病,通过抑制突变导致的异常细胞增殖,改善患者症状。其作用机制的高度靶向性,使得阿培利司在特定基因突变人群中疗效突出,同时减少了对正常细胞的损伤。
参考资料:https://www.piqray.com/