伊那利塞（Inavolisib，商品名Itovebi）是一种新型的PI3K抑制剂，属于靶向治疗药物，主要用于治疗特定类型的乳腺癌。其作用机制主要围绕抑制PI3K信号通路，这一通路在细胞生长、增殖和存活中扮演关键角色。PI3K（磷脂酰肌醇3-激酶）是一种重要的细胞内信号分子，其过度激活与多种癌症的发生和发展密切相关，尤其是在乳腺癌中，PIK3CA基因突变会导致PI3Kα亚型的持续激活，进而促进肿瘤细胞的异常增殖和生存。

伊那利塞的作用靶点主要是PI3Kα亚型，它通过选择性抑制突变的PI3Kα催化亚基p110α（由PIK3CA基因编码），阻断下游信号分子AKT的磷酸化。AKT是PI3K通路中的关键蛋白，其激活会进一步调控mTOR等下游效应分子，促进肿瘤细胞的生长和代谢。伊那利塞的抑制作用能够有效减少PIK3CA突变乳腺癌细胞的增殖，并在动物实验中显示出显著的抗肿瘤效果。与单独使用内分泌治疗药物相比，伊那利塞与哌柏西利和氟维司群联用能够更显著地抑制肿瘤生长，延长患者的无进展生存期。

从分子层面来看，伊那利塞的作用具有高度选择性。传统的PI3K抑制剂可能同时作用于多个亚型，导致较大的毒副作用，而伊那利塞对PI3Kα的特异性抑制减少了脱靶效应，从而在疗效和安全性之间取得了更好的平衡。然而，尽管其选择性较高，伊那利塞仍可能引起一些不良反应，如高血糖、口腔炎和腹泻等，这与PI3K通路在正常代谢和免疫调节中的作用有关。例如，PI3K信号通路的抑制会影响胰岛素敏感性，导致血糖升高，因此患者在用药期间需密切监测血糖水平。

目前，伊那利塞已在国内上市，但尚未纳入医保，价格较高，每盒费用约在三万元人民币左右，海外市场的价格更是可能达到二十几万元。由于该药针对的是特定基因突变（PIK3CA突变）的乳腺癌患者，用药前需通过基因检测确认突变状态，以确保治疗的精准性。总体而言，伊那利塞作为PI3K抑制剂，通过精准阻断肿瘤细胞的生长信号通路，为内分泌耐药性乳腺癌患者提供了新的治疗选择，但其临床应用仍需结合患者的具体情况和医生的指导。

参考资料：https://www.drugs.com/mtm/inavolisib.html