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一、适应症
厄洛替尼(Erlotinib)是一种靶向治疗药物,主要用于以下情况:
1.转移性非小细胞肺癌(NSCLC):适用于肿瘤携带表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)突变的患者。
2.胰腺癌:与吉西他滨联合用于局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌的一线治疗。
需要注意的是,厄洛替尼对其他EGFR突变的非小细胞肺癌患者的疗效尚未明确,且不建议与铂类化疗联合使用。
二、作用机制
厄洛替尼是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过选择性抑制EGFR的磷酸化,阻断肿瘤细胞的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移,促进其凋亡。
三、疗效
临床研究表明,厄洛替尼可显著延长携带EGFR敏感突变(如外显子19缺失或L858R突变)的非小细胞肺癌患者的无进展生存期(PFS),并提高客观缓解率(ORR)。在胰腺癌治疗中,与吉西他滨联用可改善患者生存期。
四、用法用量
1.非小细胞肺癌:推荐剂量为150mg,每日一次,空腹服用(进食前1小时或进食后2小时)。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
2.胰腺癌:推荐剂量为100mg,每日一次,与吉西他滨联用,同样需空腹服用。
用药前需通过肿瘤组织或血浆检测确认EGFR突变状态。
五、副作用
常见不良反应包括:
1.皮肤反应:皮疹、干燥、瘙痒,严重时可出现痤疮样皮炎。
2.胃肠道反应:腹泻、恶心、呕吐、食欲下降。
3.全身症状:疲劳、体重减轻。
4.其他:肝功能异常、间质性肺病(罕见但严重)。
六、注意事项
1.肝功能监测:用药期间需定期检查肝功能,出现异常时应调整剂量或暂停用药。
2.皮肤护理:出现皮疹时可使用温和护肤品或局部激素治疗,避免阳光暴晒。
3.间质性肺病(ILD):如出现呼吸困难、咳嗽加重等症状,应立即停药并就医。
4.药物相互作用:避免与CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素)或强诱导剂(如利福平)联用,以免影响药效或增加毒性。
5.孕妇禁用:厄洛替尼可能对胎儿造成危害,育龄期女性用药期间需采取避孕措施。
七、价格情况
厄洛替尼已在国内上市并纳入医保,价格因地区和医保政策不同有所差异,通常在几十元至六七百元之间。国外原研药价格较高,而印度仿制药价格相对较低,约800元人民币左右(价格可能因汇率波动)。建议患者在购买前咨询当地医院或药房,了解具体报销政策。
综上所述,厄洛替尼是一种针对特定EGFR突变肿瘤的有效靶向药物,但需严格遵循用药指导,并密切监测不良反应,以确保治疗的安全性和有效性。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib